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包装规格：10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(超声)
产品描述：基本信息 产品编号： L10234 产品名称： Lazabemide CAS: 103878-84-8   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C21H19ClFNO4S 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 435.90 -20℃ 一个月 化学名：  N-(2-Aminoethyl)-5-chloro-2-pyridinecarboxamide;N-(2-Aminoethyl)-5-chloro-2-pyridinecarboxamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 5mg/mL (25.05mM; Need ultrasonic) Ethanol   Water   体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline，Solubility: ≥ 0.5mg/mL(2.50mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 0.5mg/mL (2.50mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 5.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 0.5mg/mL (2.50mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (2.50mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀 。 3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility:: ≥ 0.5mg/mL (2.50mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 0.5mg/mL (2.50mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 5.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 5.0090mL 25.0451mL 50.0902mL 5mM 1.0018mL 5.0090mL 10.0180mL 10mM 0.5009mL 2.5045mL 5.0090mL   生物活性 产品描述 一种单胺氧化酶B(MAO-B))的选择性的可逆抑制剂,IC50=0.03μM。 靶点 IC50: 30nM (MAO-B) 体外研究 The in vitro binding characteristics of both radiolabeled inhibitors revealed them to be selective, high-affinity ligands for the respective enzymes. KD and Bmax values for 3H-Ro 19-6327 in rat cerebral cortex are 18.4 nM and 3.45 pmol/mg protein, respectively. The IC50 values for lazabemide are: 86μM for NA uptake; 123μM for 5HT uptake; > 500μM for DA uptake, respectively. Lazabemide (5μM) inhibits human MAO-B and MAO-A with IC50 of 6.9nM and >10nM, respectively. And it inhibits rat MAO-B and MAO-A with IC50of 37nM and >10μM, respectively ina enzymatic assay. Lazabemide differs from L-deprenyl in their ability to induce release of endogenous monoamines from synaptosomes. Thus, Lazabemide (500μM) induces a greater 5 HT release than does L-deprenyl, but is less effective than L-deprenyl in releasing DA. On the contrary, lazabemide was almost completely inactive on either 5-HT and DA release. Lazabemide (250nM) results in a clear inhibition of DOPAC formation, while does not increase the accumulation of newlyformed DA in those tubular epithelial cells loaded with 50microM L-DOPA. 体内研究 Lazabemide (3mg/kg) attenuates ichemia reperfusion-induced hydroxyl radical generation and pretreatment with Lazabemide showed decreased DOPAC levels in comparison with those of their respective vehicle-treated control groups.
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