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ACY738  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：是一种有效的，选择性的，可口服的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 1.7 nM；ACY-738 同时可抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的活性，IC50 值分别为 94，128 和 218 nM
溶解性：溶于DMSO(≥30mg/mL )
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.70 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.70 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.70 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：HDAC6:1.7 nM (IC50);HDAC1:94 nM (IC50) HDAC2:128 nM (IC50);HDAC3:218 nM (IC50)
体外研究：ACY-738 (2.5 μM) increases the acetylated (lysine 40) fraction of α-tubulin in RN46A-B14 cells. ACY-738 (10 μM) induces cell death comparable to LBH589 and FK228.
体内研究：ACY-738 (5 mg/kg) leads to significant increase in α-tubulin acetylation in whole-brain lysates. ACY-738 (50 mg/kg) fails to produce an enhancement of locomotor activity in WT mice tested in a home cage environment. ACY-738 (5 mg/kg) reaches a maximum plasma concentration of 1310 ng/mL at 0.0830 h following treatment. ACY-738 (5 mg/kg BW) alters BM B cell differentiation, but shows no significant effect on IgG and C3 deposition in NZB/W mice. ACY-738 (20 mg/kg) significantly attenuates the severity of proteinuria in NZB/W F1 mice. ACY-738 (5 mg/kg) shows a significant decrease in anti-dsDNA production in NZB/W mice as they aged. ACY-738 (5, 20 mg/kg) attenuates sera IL-1β production as the NZB/W mice aged. ACY-738 (5 mg/kg) significantly reduces glomerular IL-6 and IL-10 mRNA levels by more than 50% while treatment with 20 mg/kg ACY-738 reduced IL-6 and IL-10 mRNA to non-detectable levels.
细胞实验：细胞系:未分化的RN46A-B14细胞 浓度:2.5 μM 处理时间:4 h 方法:--
动物实验：动物模型:Male NIH Swiss mice 剂量:5 mg/kg 给药处理:i.p.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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