sodium;(4R,12aS)-9-[(2,4-difluorophenyl)methylcarbamoyl]-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,12,12a-tetrahydro-2H-pyrido[5,6]pyrazino[2,6-b][1,3]oxazin-7-olate 促销 ≥98%
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| 包装规格: | 100mg 500mg 1g in glass bottle |
| 产品简介: | 一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。 |
| 溶解性: | 溶于DMSO(≥4mg/mL) |
| 储备液保存: | -80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
| 靶点: | HIV-1 |
| 体外研究: | Dolutegravir (S/GSK1349572) 针对 PBMC 中 HIV-1 的 EC50 为 0.51 nM,在 MT-4 细胞中为 0.71 nM,在 PHIV 测定中为 2.2 nM,其使用假型自灭活病毒。Dolutegravir 在增殖的 IM-9、U-937、MT-4 和 Molt-4 细胞中的 50% 细胞毒性浓度 (CC50) 分别为 4.8、7.0、14 和 15 μM。在未刺激和刺激的 PBMC 中,CC50 分别为 189 μM 和 52 μM。基于多替拉韦对 PBMC 中 HIV-1 的 EC50 (即 0.51 nM),这转化为基于细胞的治疗指数至少为9,400。 |
| 体内研究: | 单次静脉内 (IV) 给药 Dolutegravir 后,血浆清除率在大鼠 (0.23 mL/min/kg) 和猴子 (2.12 mL/min/kg) 中较低。在大鼠和猴体内的半衰期相似,约为 6 小时,稳态分布容积 (VSS) 较低。口服后,Dolutegravir 被快速吸收,当作为溶液给予禁食的雄性大鼠和一只猴子时具有高口服生物利用度 (分别为 75.6 和 87.0%)。Dolutegravir 暴露 (Cmax 和 AUC) 随着剂量的增加而增加,在对非禁食大鼠和非禁食猴子口服给药高达 250 mg/kg 和高达 50 mg/kg 的悬浮液后,尽管增加小于比例。 |
| 保存条件: | -20℃ |
| 注意事项: | 1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。 |
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