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BAY 61-3606 2HCL  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种口服有效的，ATP 竞争性的，可逆的选择性Syk抑制剂。
溶解性：溶于DMSO
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.53 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO →90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.53 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Ki: 7.5 nM (Syk) IC50: 10 nM (Syk)
体外研究：BAY 61-3606 (0.01-10 μM ; 48 hours) significantly reduces the cell viability of SYK-positive SH-SY5Y and SYK-negative SK-N-BE cells in a dose-dependent matter. SH-SY5Y cells expressing high SYK levels are significantly more sensitive to BAY 61-3606 in comparison to SK-N-BEcells expressing very low or no SYK. BAY 61-3606 (0.4 and 0.8 μM; 4 or 24 hours) inhibits SYK activity by reducing ERK1/2 and Akt phosphorylation in neuroblastoma cell SH-SY5Y. BAY 61-3606 (2 μM; 2 hours) induces a large decrease of Syk phosphorylation in K-rn cell lysates.
体内研究：Bay 61-3606 (50 mg/kg; administered twice a week for two weeks by intraperitoneal injection) alone leads to more efficacious reductions than that of TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL; 10 mg/kg) alone in MCF-7 tumor xenograft-bearing BALB/c nude mice. Bay 61-3606 administered in TRAIL combination significantly reduces the volume of the xenografted tumo.
细胞实验：细胞系：MCF-7细胞 浓度：2.5 μM或5 μM 处理时间：12 h或24 h 方法：将MCF-7细胞暴露于TRAIL（0, 12.5, 25, 37.5 ng/ml），加入或不加入Bay 61-3606 (2.5 μM)，培养24小时。暴露于这些试剂12小时后，用活性Bak抗体对这些细胞进行免疫细胞化学分析；用5 μM Bay 61-3606处理MCF-7细胞，加入或不加入TRAIL (50 ng/ml)处理24小时，测定Caspase的活性。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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