生物试剂
>
生化试剂
>
信号通路
> (+)-JQ1
加入收藏 取消收藏

(+)-JQ1  ≥98%

促销价¥{{model.attbuying.price}}

市场价¥0.00

累计销量0 累计评价0 人评论

别称 {{model.alias}}
中文名称 {{model.name}}
英文名称 {{model.enname}}
品牌 {{model.brand}}
CAS {{model.cas}}
分子式
分子量 {{model.molecularweight}}
MDL {{model.mdl}}
货号 {{model.procode}}
数量

+ -

件 库存{{model.attbuying.number}}件
立即购买 加入购物车 下载说明书

看了又看
包装规格：10mg 25mg 50mg 100mg 250mg 1g in glass bottle
产品简介：一种有效特异性的可逆 BETbromodomain 抑制剂，抑制 BRD4(1/2)的 IC50 分别为 77nM 和33nM。
溶解性：溶于DMSO(≥45mg/mL )
储备液保存：-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.47 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.47 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.47 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 77/33 nM (BRD4(1/2))
体外研究：(+)-JQ-1 代表溴结构域 BET 家族的一种有效、高度特异性和 Kac 竞争性抑制剂。(+)- JQ-1 (100 nM，48 h) 促进鳞状分化，表现为细胞纺锤形、扁平化和角蛋白表达增加。与 (-)-JQ1 (250 nM) 和载体对照相比，(+)-JQ-1 (250 nM) 在经处理的 NMC 797 细胞中诱导角蛋白的快速表达，如通过定量免疫组织化学所确定的。(+)-JQ-1 (与 (-)-JQ1 (250 nM) 相比) 会引发经处理的 NMC 797 细胞的时间依赖性强(3+) 角蛋白染色。添加 (+)-JQ-1 后几乎立即观察到自噬基因的去抑制。(+)-JQ-1 是 BET 家族共激活蛋白BRD4的一种有效的噻吩二氮卓抑制剂 (Kd=90 nM)，通过 MYC 致癌基因的转录控制参与癌症的发病机制。(+)-JQ-1 的剂量范围研究证明有效抑制 H4Kac4 结合，小鼠 BRDT (1) 的 IC50 值为 10 nM，人BRDT (1)的 IC50 值为 11 nM。
体内研究：已确定肿瘤的匹配小鼠队列随机接受 (+)-JQ1 (50mg/kg) 或载体处理，每日腹膜内注射。在随机化之前和处理四天之后，通过 FDG-PET 成像评估小鼠。(+)-JQ1 处理观察到 FDG 摄取显著减少。肿瘤体积测量证实 JQ1 处理可减少肿瘤生长。(+)-JQ1 的药代动力学研究是在 CD1 小鼠静脉内和口服给药后进行的。静脉内给药 (5mg/kg) 后 (+)-JQ1 的平均血浆浓度-时间曲线。静脉内 (+)-JQ1 的药代动力学参数显示出出色的药物暴露 (AUC=2090 hr*ng/mL) 和大约一小时的半衰期 (T1/2)。制定口服给药(10 mg/kg) 后(+)-JQ1 的平均血浆浓度-时间曲线。口服 (+)-JQ1 的药代动力学参数表现出出色的口服生物利用度(F=49%)、血浆峰浓度 (Cmax=1180 ng/mL) 和药物暴露量 (AUC=2090 hr*ng)/mL)。
细胞实验：细胞系：MC 11060 细胞 浓度：~500 nM 处理时间：48 小时 方法：细胞按每孔 500 个接种在白色, 384 孔微孔板，孔中含总体为 50 μL 的培养基。797, TT 和TE10 细胞生长在含 1% Penicillin/Streptomycin 和 10% FBS 的 DMEM 培养基上。Per403 细胞生长在含1 %Penicillin/Streptomycin 和 20% FBS 的 DMEM 培养基上。病患衍生的 NMC 11060 细胞生长在含10% FBS 和1% Penicillin/Streptomycin 的 RPMI 培养基上。通过自动化针转移机将(+)-JQ1 置于微量检测板上。使细胞裂解，通过增殖试验测评孔中的总 ATP 含量。根据剂量，重复测量分析，通过逻辑回归（GraphPad Prism）计算 IC50。
动物实验：动物模型：携带 NMC 797 移植瘤的小鼠 剂量：50 mg/kg 给药处理：腹腔注射
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

猜你喜欢