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包装规格：1mg 5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种高活性c-Met选择性抑制剂，IC50：4nM。
溶解性：溶于DMSO
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 40% PEG300→ 5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.26 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.62 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.26 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.62 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% Corn Oil Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.26 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.62 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：c-Met(Cell-free assay)：4 nM
体外研究：Tepotinib 抑制 IRAK4、TrkA、Axl、IRAK1、Mer 和 TrkA，IC50 分别为 615、1017、1566、2037、2272 和 5716 nM。 Tepotinib 抑制 A549 细胞中 HGF 诱导的 c-Met 磷酸化，平均 IC50 为 6 nM。 Tepotinib (0.01 nM-30 μM) 可在体外抑制肿瘤细胞增殖和迁移。
体内研究：Tepotinib induces tumor regression in xenograft models and inhibits in vivo c-Met phosphorylation。
激酶实验：c-Met激酶试验： EMD 1214063 (1和10μM)对激酶的抑制在体外使用242种不同激酶组评估。生化活性通过闪板试验测定。His6标记的重组人c-Met激酶结构域(Aa 974–末端；20 纳克)和生物素化的poly-Ala-Glu-Lys-Tyr (6:2:5:1；500纳克)在测试化合物存在或不存在下于室温下在100微升缓冲液中培育90分钟，缓冲液包含0.3 μCi33P-ATP，2.5 微克聚乙二醇20.000，以及1% 二甲基亚砜(DMSO)。放射性通过TopCount微板闪烁器和发光计数器测定。
动物实验：动物模型：人胃癌异种移植EJ6 剂量：15毫克/千克 给药处理：每天
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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