XMU-MP-1  100%

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包装规格:2mg 5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
产品描述:基本信息 产品编号: X10025  产品名称: XMU-MP-1 CAS: 2061980-01-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C17H16N6O3S2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 416.47 -20℃ 1个月 化学名:  4-((5,10-dimethyl-6-oxo-6,10-dihydro-5H-pyrimido[5,4-b]thieno[3,2-e][1,4]diazepin-2-yl)amino)benzenesulfonamide Solubility (25°C):   体外:   DMSO 83 mg/mL (199.28 mM) Ethanol 2 mg/mL (4.8 mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O 5mg/mL <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.4011mL 12.0054mL 24.0108mL 5mM 0.4802mL 2.4011mL 4.8022mL 10mM 0.2401mL 1.2005mL 2.4011mL 50mM 0.0480mL 0.2401mL 0.4802mL   生物活性 产品描述 一种可逆和选择性的MST1/2抑制剂,IC50分别为71.1和38.1nM。 靶点 ST2 (Cell-free assay) MST1 (Cell-free assay) 38.1nM 71.1nM 体外研究 XMU-MP-1抑制MST1/2活性,因此能够激活下游效应分子Yap蛋白及促进细胞生长。XMU-MP-1能以剂量依赖方式抑制MOB1的磷酸化。此外,随着ATP浓度的升高,XMU-MP-1对MST1/2的IC50值呈比例增加,对MST2介导的MOB1磷酸化的抑制减少。当浓度为0.1-10μM时,XMU-MP-1能以剂量依赖方式减少HepG2细胞中内源性MOB1, LATS1/2, YAP的磷酸化。同样地,XMU-MP-1的处理在多种细胞系(包括小鼠巨噬样细胞RAW264.7, 人类骨肉瘤细胞U2OS, 人结肠癌细胞SW480, 永生化人类视网膜色素上皮细胞RPE1, 人类多形性肝细胞癌细胞SNU-423, HepG2以及小鼠原代肝细胞)中能够抑制H202引起的MOB1和MST1/2磷酸化,而不影响JNK的磷酸化。XMU-MP-1的处理能增加YAP的核定位。 体内研究 腹腔注射 1-3 mg/kg的XMU-MP-1到急性/慢性肝损伤的小鼠模型中,XMU-MP-1在体内具有良好的药代动力学,能够提高小鼠肠道、肝脏修复和再生。在大鼠中,其药代动力学也十分有利,半衰期为1.2小时,生物利用度为39.5%。在腹腔注射1 mg/kg的XMU-MP-1后1.5-6小时,MOB1和YAP磷酸化达到最高水平。XMU-MP-1能够保护小鼠免受DSS诱导的结肠炎及减轻慢性肝损伤。   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验:   细胞系 HepG2 浓度 1μM 或 3μM 处理时间 6 h 方法 用XMUMP-1处理HepG2细胞6小时,提取细胞RNA进行RT-qPCR,分析CTGF和CYR61的表达水平。   动物实验:   动物模型 FRG小鼠 剂量 1 mg/kg 给药处理 腹腔注射
保存条件:-20℃