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ARQ-092  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的具有口服活性的选择性和变构Akt抑制剂。
溶解性：溶于DMSO
储备液保存：-80°C, 1 years -20°C, 6 months
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.89 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Akt1:2.7nM (IC50);Leishmania;Akt3:8.1nM (IC50);Akt2:14 nM (IC50);Akt1E17K mutant
体外研究：在源自各种肿瘤类型的大量细胞系中，与具有野生型 (wt) PIK3CA/PIK3R1 或PTEN丢失。Miransertib 对 AN3CA 和 A2780 细胞中的 p-Akt (S473) 和 p-Akt (T308) 表现出极好的抑制作用。使用 Miransertib (IC50=0.31 μM) 观察到下游蛋白 p-PRAS40 (T246) 的抑制作用。 Miransertib 对有杜氏利虫和亚马逊利什曼原虫感染的巨噬细胞内的无鞭毛体有抑制作用。Miransertib 还可以增强利什曼原虫感染的巨噬细胞中的 mTOR 依赖性自噬。
体内研究：Miransertib (ARQ-092；化合物 21a) 在大鼠 (5 mg/kg) 和猴子 (10 mg/kg) 中显示出良好的绝对口服生物利用度，F 值分别为 62% 和 49%。与猴子相比，大鼠的半衰期更长，大鼠的 t1/2 值为 17 小时，而猴子为 7 小时。在大鼠和猴子中，Cmax 为 198 ng/mL 和 258 ng/mL，AUCinf 为 5496 h ng/mL 和 2960 h ng/mL。 Miransertib (ARQ-092；化合物 21a) 抑制子宫内膜腺癌人异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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