CPI-455  ≥98%

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包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种特异性的泛KDM5 抑制剂,对KDM5A的IC50为10nM。
溶解性:溶于DMSO(≥30mg/mL)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:KDM5
体外研究:CPI-455 介导 KDM5 抑制,提高 H3K4 三甲基化 (H3K4me3) 的总体水平,并减少使用标准化疗或靶向药物处理的多种癌细胞系模型中的 DTP 数量。 CPI-455,对目标 KDM5 蛋白具有高亲和力。在 24 小时内,在暴露于两种活性化合物 CPI-455 和 CPI-766 中的任何一种后,观察到 H3K4me3 以剂量依赖性方式增加。KDM5 Inhibitor CPI0455 在 3 种管腔乳腺癌细胞系 MCF-7、T-47 和 EFM-19 中的 IC50 计算值分别为 35.4、26.19 和 16.13 μM。
体内研究:在小鼠中双重阻断 B7-H4 和 KDM5B (CPI-455,50/70 mg/kg,腹腔注射,每日) 可引发保护性免疫。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。