GK921 促销  98.3119%

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包装规格:1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种TGase 2抑制剂。 GK921 is a transglutaminase 2 (TGase 2) inhibitor. GK921 showed cytotoxicity to RCC (average GI50 in eight RCC cell lines: 0.905 μM). A single treatment with GK921 almost completely reduced tumor growth by stabilizing p53 in the ACHN and CAKI-1 preclinical xenograft tumor models. TGase 2 inhibitor GK921 abrogates RCC growth in xenograft tumor models, suggesting the possibility of a new therapeutic approach to RCC.
溶解性:溶于DMSO(≥30mg/mL)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% PBS Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM); 悬浊液 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:IC50: 7.71 μM (TGase)
体外研究:GK921 以剂量依赖性方式抑制 TGase 2 诱导的 I-κBα 和 p53 聚合。GK921 的细胞毒性范围为 GI50 10-10 至 10-4 M。平均 GI50 为 9.05×10-7 M。GK921 可挽救 p53 水平并因此诱导细胞凋亡;观察到裂解聚(ADP-核糖)聚合酶 (c-PARP) 和 p53 水平呈浓度依赖性增加。
体内研究:在 ACHN 和 CAKI-1 临床前异种移植肿瘤模型中,单次 GK921 给药即可通过稳定 p53 几乎完全减缓肿瘤生长。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。