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XL019  ≥98%(HPLC)

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包装规格：2mg 5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(2mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号： X10021 产品名称： XL019 CAS: 945755-56-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C25H28N6O2 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 444.53 -20℃ 1个月 化学名：  (S)-N-(4-(2-((4-morpholinophenyl)amino)pyrimidin-4-yl)phenyl)pyrrolidine-2-carboxamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 16mg/mL (35.99mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.4662mL 12.3308mL 24.6615mL 5mM 0.4932mL 2.4662mL 4.9323mL 10mM 0.2466mL 1.2331mL 2.4662mL   生物活性 产品描述 一种JAK2选择性抑制剂，IC50：2.2nM，比对JAK1的抑制性高100倍。 靶点 JAK2 2.2nM (IC50) JAK3 214.2nM (IC50) 体外研究 XL019是一种高选择性JAK2的抑制剂，结合在JAK2的活性位点，选择性是JAK1和TYK2的50倍。XL019表现理想的CYP（1A2，2C9，2D6，3A4≥20μM），hERG（16μM），和P-糖蛋白（>20μM）的抑制作用。XL019抑制JAK2的活化以及突变形式JAK2V617F的，这可能会导致JAK-STAT信号转导途径的抑制，并且可以诱导细胞凋亡。和其它细胞系统中相比，XL019在类红细胞中表现超过10倍的选择性抑制（IC50 =64nM）。 体内研究 XL019 (100-300mg/kg;p.o.;twice daily for 14 days) inhibits HEL.92.1.7 xenograft tumor growth.XL019 (10mg/kg) treatment shows that the Cmax,t1/2 and Vd were 5.24μM, 1.94 hours,5.319L/kg,respectively.   推荐实验方法(仅供参考) 动物实验:   动物模型 HEL.92.1.7移植体 剂量 100 毫克/千克, 200 毫克/千克, 300 毫克/千克, bid 给药处理 口服灌胃
保存条件：-20℃

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