Voxtalisib-Analog ≥98%(HPLC)
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| 包装规格: | 5mg 25mg 100mg in glass bottle |
| 溶解性: | 溶于DMSO(27mg/mg 加热 超声) |
| 产品描述: | 基本信息 产品编号: V10060 产品名称: Voxtalisib-Analog CAS: 1349796-36-6 储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式: C31H29N5O6S 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量: 599.66 -20℃ 1个月 化学名: XL 765-Analog;SAR245409-Analog Solubility (25°C): 体外: DMSO 15mg/mL (25.01mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用): 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol 30mg/mL <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1mg 5mg 10mg 1mM 1.6676mL 8.3381mL 16.6761mL 5mM 0.3335mL 1.6676mL 3.3352mL 10mM 0.1668mL 0.8338mL 1.6676mL 生物活性 产品描述 一种PI3K抑制剂。 靶点 PI3Kγ PI3Kα PI3Kδ PI3Kβ DNA-PK 9nM 39nM 43nM 113nM 150nM 体外研究 XL765是第一个口服的PI3K和mTOR双重抑制剂,作用于p110α,β,γ,δ,和mTOR时IC50分别为39,113,9,43,和~150nM。在体外,XL765按浓度依赖方式降低细胞活力。 体内研究 XL765口服饲喂处理,导致中期肿瘤的下降数,比对照组高12倍。XL765不管是单独作用,还是和其他药物联用作用于各种GBM移植瘤,都显示出活性。XL765作用于体外培养的人类移植瘤,导致PI3K下游磷酸化蛋白:pAkt 和pPRAS40,及mTOR下游磷酸化蛋白:pS6 和p4EBP1的减量调节。 推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验: 细胞系 恶性胶质瘤细胞 浓度 10mM 处理时间 72小时 方法 细胞接种24小时后用XL765处理,24,48,或72小时后采集细胞用于凋亡或自吞噬试验。细胞凋亡通过荧光激活细胞分选法(FACS)根据膜联蛋白V阳性细胞的总百分比测定。酸性自噬泡(AVOs)在XL765处理的细胞中通过吖啶橙活体染色检测。AVO形成的程度以XL765处理细胞与对照组细胞相比,吖啶橙荧光强度(FL3)的增加倍数表示。 动物实验: 动物模型 4到6周大的无胸腺Foxn1nu裸鼠 剂量 50mg/kg 给药处理 口服饲喂,每天2次。 |
| 保存条件: | -20℃ |
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