AGI-6780 促销  98.1772%

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包装规格:5mg 25mg in glass bottle
产品简介:一种有效的选择性的抑制肿瘤相关突变体IDH2R140Q,IC50:23±1.7nM。
溶解性:溶于DMSO(≥25mg/mL)
储备液保存:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.19 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.19 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 50% PEG300→50% Saline Solubility: 5 mg/mL (10.38 mM); 悬浊液; 超声助溶 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:IDH2
体外研究:AGI-6780 在表达 IDH2R140Q的人胶质母细胞瘤 U87 和 TF-1 细胞中进行了测试,并与IDH1R132H 进行了48 小时孵育测试,其 IC50 分别为 11 nM、18 nM 和 >1 mM。使用 AGI-6780 处理 TF-1R140Q 细胞,在2HG浓度降低至接近正常生理水平时,可恢复 HBG 和 KLF1 基因的表达以及与分化相关的颜色变化。AGI-6780可以逆转 IDH2R140Q 诱导的 TF-1 细胞分化阻滞。用 AGI-6780 (0.2 μM 和 1 μM) 预处理可显著降低TF1R140Q细胞中 (R)-2-羟基戊二酸的细胞内浓度,并恢复其进行 EPO 诱导分化的能力。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。