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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥50mg/mL 超声)
产品描述：基本信息 产品编号：S10389 产品名称：Serdemetan CAS: 881202-45-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C21H20N4 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 328.41     化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 66mg/mL (200.96mM) Ethanol 2mg/mL (6.08mM) Water Insoluble 体内（现配现用） 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 30mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.0450mL 15.2249mL 30.4497mL 5mM 0.6090mL 3.0450mL 6.0899mL 10mM 0.3045mL 1.5225mL 3.0450mL 50mM 0.0609mL 0.3045mL 0.6090mL   生物活性 产品描述 一种口服有效的HDM2拮抗剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 靶点/IC50 p53(Cell-free assay) HDM2(Cell-free assay) Mdm2(Cell-free assay)   体外研究 JNJ-26854165是新型激活p53的色胺衍生物，作为HDM2泛素连接酶拮抗剂。JNJ-26854165作用于白血病细胞系，抑制细胞生长，且诱导凋亡，作用于OCI-AML-3, MOLM-13,NALM-6和REH细胞72小时后，IC50值分别为0.24,0.33,0.32和0.44 µM。此外, JNJ-26854165作用于p53突变的细胞，加速蛋白酶调节的p21降解和抗p53对p21的转录诱导, 诱导S期延迟，且上调E2F1表达, 导致S期细胞优先凋亡。JNJ-26854165是口服MDM2抑制剂，可以抑制MDM2-p53复合体与蛋白酶的相互作用，且通过与MDM2的RING域结合提高p53水平。最新研究显示JNJ-26854165作用于四种人类癌细胞系:H460,A549,p53-WT-HCT116,和p53-null-HCT116，抑制无性繁殖生存。 体内研究 JNJ-26854165按20mg/kg剂量口服饲喂于三十六分之十七(47%)实体移植瘤和七分之五(71%) ALL移植瘤，持续5天，重复进行6周，导致EFS分布出现明显区别。 特点 JNJ 26854165是口服生物有效性的，小分子HDM2拮抗剂，具有有效的抗肿瘤活性。    推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验:   细胞系 OCI-AML-3,MOLM-13,NB4和U937细胞 浓度 0到10μM 处理时间 72 小时 方法 细胞系维持在含10%热灭活胎牛血清(FCS)的RPMI 1640培养基上。急性骨髓性白血病(AML) 患者体内得到的OCI-AML-3, MOLM-13, NB4和 U937 细胞,慢性髓细胞性白血病(CML)患者体内得到的K562细胞,急性成淋巴细胞性白血病(ALL)患者体内得到的NALM-6, REH, P12-ICHIKAWA和PF-382细胞。OCI-AML-3, MOLM-13, NALM-6和REH 细胞具有野生型p53, 然而NB4,U937,K562,P12-ICHIKAWA和PF-382细胞具有突变型p53，获得对数生长期细胞系，接种，用JNJ-26854165处理。白血病患者体内获得的白血病细胞中获得肝素外周血或骨髓样本。通过密度梯度离心纯化单核细胞，非黏着细胞悬浮在含10%FCS的RPMI 1640培养基上。正常骨髓衍生的干细胞接种在含MEM-α培养基的12孔板上，24小时后，加入AML细胞。为了研究骨髓干细胞作用于原代白血病细胞的效果，培养AML 细胞。在JNJ-26854165和 AraC的联合实验中,用0,2,5或 10μM。JNJ-26854165 处理AML细胞系。在OCI-AML-3细胞中 JNJ-26854165与 AraC的浓度比为1:1，在其他细胞中为10:1。两种试剂同时加到细胞中，培养48小时。JNJ-26854165和Doxorubicin联用的实验中,两种试剂同时加到细胞中，培养48小时。用 0, 25, 50或 100 nM Doxorubicin处理细胞 (用0,100,200 或400nM Doxorubicin 处理OCI-AML-3细胞和原代白血病细胞)，Doxorubicin 与JNJ-26854165 的浓度比为1:10 (在OCI-AML-3细胞和原代白血病细胞中比为1:25)。通过台酚蓝染料重复计数，测评细胞活力。   动物实验:   动物模型 皮下注射kidney/rhabdoid肿瘤,肉瘤, 成神经细胞瘤, 和非恶性胶质瘤脑癌的雌性CB17SC scid-/-小鼠，携带神经胶质瘤的BALB/c nu/nu小鼠 剂量 ≤20mg/kg 给药处理 口服处理
保存条件：-20℃

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