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伊匹妥英  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(10mg/mL 超声)
产品描述：基本信息 产品编号： I10163 产品名称： Imepitoin CAS: 188116-07-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C13H14ClN3O2 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 279.72 -20℃ 1个月 化学名：  1-(4-Chlorophenyl)-1,5-dihydro-4-(4-morpholinyl)-2H-imidazol-2-one Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 30mg/mL (107.25mM) Ethanol 2mg/mL (7.15mM) Water Insoluble 体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.5750mL 17.8750mL 35.7500mL 5mM 0.7150mL 3.5750mL 7.1500mL 10mM 0.3575mL 1.7875mL 3.5750mL   生物活性 产品描述 一种低亲和力的Benzodiazepine(苯二氮)受体激动剂,具有中枢性抗癫痫作用。 靶点 GABA receptor   体外研究 AWD 131-138 dose-dependently stimulated GABA currents(Recombinant gamma-aminobutyric acid A (GABA(A)) receptors of the subunit compositions alpha1beta2gamma2,alpha1beta3gamma2,alpha2beta2gamma2,alpha3beta2gamma2 and alpha5beta2gamma2).At 10 microM AWD 131-138,this allosteric stimulation amounted in average to about 12-21% of the maximal stimulation achieved using diazepam.The threshold of stimulation was about 0.3-1.0 microM. 体内研究 AWD 131-138 did not produce midazolam-like responding or alter response rates at cumulative doses up to 18.0mg/kg i.m.(plasma levels over 2100ng/ml).When AWD 131-138 (10-100 microg/kg/injection) was studied by substitution,responding declined to vehicle substitution levels within three sessions.At the dose of 100 microg/kg i.v.AWD 131-138,sufficient drug was self-administered during the first session (about 3.5mg/kg) to produce plasma levels above 1000ng/ml,yet responding over the next two sessions dropped to vehicle levels.Prolonged oral administration with twice-daily dosing of ELB 138 with either 5 or 40mg/kg over a 5-week period was not associated with loss of anticonvulsant efficacy in the PTZ dog model.
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