生物试剂
>
生化试剂
>
信号通路
> Momelotinib
加入收藏 取消收藏

Momelotinib  ≥98%(HPLC)

促销价¥{{model.attbuying.price}}

市场价¥0.00

累计销量0 累计评价0 人评论

别称 {{model.alias}}
中文名称 {{model.name}}
英文名称 {{model.enname}}
品牌 {{model.brand}}
CAS {{model.cas}}
分子式
分子量 {{model.molecularweight}}
MDL {{model.mdl}}
货号 {{model.procode}}
数量

+ -

件 库存{{model.attbuying.number}}件
立即购买 加入购物车 下载说明书

看了又看
包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种ATP竞争性的JAK1/JAK2抑制剂，IC50值分别为11nM/18nM，比对JAK3选择性的大10倍左右。
溶解性：溶于DMSO(≥40mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.41 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.41 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：JAK1:11 nM (IC50);JAK2:18 nM (IC50);JAK3：155 nM (IC50)
体外研究：Momelotinib (CYT387) 抑制 IL-3 刺激的亲本 Ba/F3 细胞 (Ba/F3-wt) 的增殖，IC50 为 1400 nM。此外，Momelotinib (CYT387) 还会抑制由 JAK2 或 MPL 信号激活的细胞系的细胞增殖，包括 Ba/F3-MPLW515L 细胞、CHRF-288-11 细胞和 Ba/F3-TEL-JAK2 细胞，IC50 分别为 200 nM、1 nM 和 700 nM。此外，Momelotinib (CYT387) 已显示在体外抑制 JAK2V617F 阳性 PV 患者的红细胞集落生长，具有相似的效力，IC50 为 2 μM-4 μM。Momelotinib (CYT387) 抑制由 IL-6 和 IGF-1 诱导的 PI3K/AKT 和 Ras/MAPK 信号传导。此外，Momelotinib (CYT387) 作为单一药物诱导细胞凋亡，并与传统的抗 MM 疗法 PS-341 和 L-PAM 在原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中协同作用。
体内研究：在小鼠 MPN 模型中，Momelotinib (CYT387) 可使白细胞计数、血细胞比容、脾脏大小恢复正常，并恢复炎性细胞因子的生理水平。
激酶实验：无细胞激酶活性检测实验测定IC50值： 在肽底物磷酸化实验之前，纯化在昆虫细胞中表达的谷胱甘肽-S-转移酶（GST）标标记的JAK激酶域。在384孔板上，使用Alphascreen 蛋白酪氨酸激酶P100检测试剂盒和PerkinElmer Fusion Alpha仪器进行检测实验。
细胞实验：细胞系：Ba/F3, Ba/F3-JAK2V617F 和Ba/F3-MPLW515L 浓度：0 到10 μM 处理时间：72 小时 方法：使用表达 JAK2V617F (Ba/F3-JAK2V617F) 和MPLW515L (Ba/F3-MPLW515L) 突变型的Ba/F3细胞, 以及CHRF-288-11(JAK2T875N)和CMK(JAK3A572V)细胞。获得TEL/JAK2和 TEL/JAK3融合，然后引进Ba/F3 鼠科细胞中。TEL/JAK2- 或 TEL/JAK3-转染的细胞培养在含10%胎牛血清(FCS)的DMEM培养基上。Ba/F3 野生型细胞培养在含 10% FCS 及5 ng/mL 鼠 IL-3的RPMI培养基上。在37℃下 5% CO2环境中温育72小时，然后通过Alamar Blue检测实验测定增殖。
动物实验：动物模型：移植了转导JAK2V617F 逆转录病毒的骨髓的Balb/c 小鼠 剂量：≤50 mg/kg 给药处理：口服处理
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

猜你喜欢