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包装规格：1mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(25mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号：T70046 产品名称：Trichostatin A CAS: 58880-19-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C17H22N2O3 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 302.37     化学名：  (2E,4E,6R)-7-[4-(Dimethylamino)phenyl]-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxohepta-2,4-dienamide   Solubility (25°C)   体外 DMSO 23mg/mL (76.05mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用） 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O 1.5mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.3069mL 16.5344mL 33.0688mL 5mM 0.6614mL 3.3069mL 6.6138mL 10mM 0.3307mL 1.6534mL 3.3069mL 50mM 0.0661mL 0.3307mL 0.6614mL   生物活性 产品描述 一种有效的特异的组蛋白去乙酰化酶类型I和II(HDAC class I/II) 抑制剂，对 HDAC 的 IC50 值为 1.8nM。 靶点/IC50 HDAC (Cell-free assay) ~1.8nM   体外研究 Trichostatin A 抑制八种乳腺癌细胞系，包括MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51, 和 SK-BR-3增殖，平均IC50为124.4nM (范围为26.4-308.1nM),作用于表达ERα的细胞系比作用于表达 ERα阴性的细胞系更有效。Trichostatin A作用于全部乳腺癌细胞系，抑制HDAC活性，平均IC50为 2.4nM (范围为0.6-2.6nM), 产生显著的组蛋白 H4高度乙酰化。与 Trapoxin (TPX) 和 Chlamydocin 有效抑制HDAC1 或 HDAC4而不是 HDAC6不同，Trichostatin A 抑制这些HDACs，且抑制程度相似， IC50 分别为6nM, 38nM, 和8.6nM。Trichostatin A (100 ng/mL) 作用于MIA PaCa-2细胞，通过招募p300和 PCAF进入Sp1-NF-Y HDAC复合体，而诱导转化生长因子βⅡ型受体(TβRII) 表达，复合体与TβRII 启动子的DNA片段结合，伴随着Sp1乙酰化，且与复合体相关的HDAC数理全部降低。   体内研究 Trichostatin A 抑制八种乳腺癌细胞系，包括MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51, 和 SK-BR-3增殖，平均IC50为124.4nM (范围为26.4-308.1nM),作用于表达ERα的细胞系比作用于表达 ERα阴性的细胞系更有效。Trichostatin A作用于全部乳腺癌细胞系，抑制HDAC活性，平均IC50为 2.4nM (范围为0.6-2.6nM), 产生显著的组蛋白 H4高度乙酰化。与 Trapoxin (TPX) 和 Chlamydocin 有效抑制HDAC1 或 HDAC4而不是 HDAC6不同，Trichostatin A 抑制这些HDACs，且抑制程度相似， IC50 分别为6nM, 38nM, 和8.6nM。Trichostatin A (100 ng/mL) 作用于MIA PaCa-2细胞，通过招募p300和 PCAF进入Sp1-NF-Y HDAC复合体，而诱导转化生长因子βⅡ型受体(TβRII) 表达，复合体与TβRII 启动子的DNA片段结合，伴随着Sp1乙酰化，且与复合体相关的HDAC数理全部降低。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 体外HDAC活性 从每种乳腺癌细胞系(MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51,或 SK-BR-3)中准备全部细胞提取物。在溶于0.1% (v/v)乙醇的不同浓度Trichostatin A存在时，或者使用0.1% (v/v)乙醇作为对照, 20μL 细胞粗提取物(~2.5 ×105 个细胞)与 1μL ~1.5 × 106cpm [3H]乙酰标记的组蛋白 H4 肽底物(第2-20位NH2-末端残基) 在25oC下温育60分钟。使用50μL 1 M HCl/0.16 M 乙酸对每组 200-μL 反应进行淬火，然后使用600μL 乙酸乙酯进行抽提，通过闪烁计数器测量释放的[3H]乙酸。使用非线性回归曲线拟合抑制数据，绘制合适的剂量反应曲线，而测定IC50。   细胞实验:   细胞系 MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51, 和 SK-BR-3 浓度 溶于无水酒精,终浓度为~10μM 处理时间 96小时 方法 使用不同浓度Trichostatin A处理细胞96小时。处理后,使用sulforhodamine B 比色分析测定细胞增殖。通过台酚蓝染色排除法测定细胞活力。   动物实验:   动物模型 携带NMU诱导的肿瘤的近交系(Ludwig/Wistar/Olac)处女鼠 剂量 ~5mg/kg/day 给药处理 皮下注射
保存条件：-20℃

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