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BX-795 促销  98.6043%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的、选择性的PDK1抑制剂，IC50:6nM。也是有效、相对特异性的TBK1和IKK的抑制剂，IC50值分别为6和41nM。BX795抑制S6K1、Akt、PKCδ和GSK3β的磷酸化。对PKA、PKC、c-Kit和GSK3β选择性较低。
溶解性：溶于DMSO(15mg/ml)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.23 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.23 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：PDK1:6 nM (IC50);TBK1:6 nM (IC50);IKKε:41 nM (IC50)
体外研究：BX795 有效阻断 PC-3 细胞中的 PDK1 活性，正如它们阻断 S6K1、Akt、PKCδ 和 GSK3β 磷酸化的能力所示。BX795 有效抑制塑料上的肿瘤细胞生长，对 MDA-468、HCT-116 和 MiaPaca 细胞的 IC50 分别为 1.6、1.4 和 1.9 μM。在软琼脂中，BX795 表现出更高的生长抑制作用，对 MDA-468 和 PC-3 细胞的 IC50 和 0.25 μM 分别。 此外，BX795 作为 TBK1/IKKε 的抑制剂，可阻断 TBK1 和 IKKε 介导的 IRF3 激活和 IFN-β 的产生。 在血小板生理反应中，BX795 对 2-MeSADP 诱导或胶原诱导的聚集、ATP 分泌和血栓素生成产生抑制作用。
激酶实验：蛋白激酶实验： 加入[γ-32P]ATP(1000 cpm/pmol)开始实验，终浓度为0.1 mM。使用GST-IRF3作为底物, BX795抑制反应在30oC下进行30分钟，加入含40 mM EDTA,pH 为7.0的SDS终止反应，在100oC下加热5分钟，通过SDS-PAGE分离, 然后通过放射自显影技术测定磷酸化的蛋白。通过感光成像分析进行量化处理。IκBα底物肽实验在30oC下进行10分钟， 使一部分反应物放到一张2×2-cm2浸泡在75 mM磷酸中的磷酸纤维素P81纸上，终止反应。在磷酸中冲洗6次，在丙酮中冲洗1次，烘干纸，计数。
细胞实验：细胞系：MDA-468, MDA-453, HCT-116, U87-MG 浓度：0.001-1 μM 处理时间：72小时 方法：细胞系包括MDA-468,MDA-453,HCT-116,U87-MG等按每孔1.5-3×103个细胞接种在96孔板上，过夜。每孔加入溶于1% DMSO和生长培养基(DMSO最终浓度为0.1%)的10 μL BX795, 震荡处理。细胞温育72小时，加入10 μL代谢染料测定活力。在450 nm处测定WST-1信号。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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