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IC-87114  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(10mg/mL 超声)
产品描述：基本信息 产品编号： I10164 产品名称： IC-87114 CAS: 371242-69-2   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C22H19N7O 溶于液体 -80℃ 四年 分子量： 397.43     化学名：  2-((6-amino-9H-purin-9-yl)methyl)-5-methyl-3-o-tolylquinazolin-4(3H)-one Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 0.66mg/mL (1.66mM) 4-Methylpyridine 10mg/mL warmed with 50ºC water bath (25.16mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 4% DMSO+30% PEG 300+ddH2O 0.7mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种有效的选择性PI3Kδ制剂，IC50:0.5μM。 靶点 PI3Kδ (Cell-free assay) PI3Kγ (Cell-free assay) 0.5μM 29μM 体外研究 IC87114是PI3Kδ的有效选择性抑制剂。IC87114作用于PI3Kδ，IC50为0.5μM，且与作用于其他PI3K亚型相比，选择性高50倍,甚至更高。根据IC87114处理的细胞类型，PI3Kδ作用于TNFα诱导的信号中，降低Akt磷酸化和PDK1酶活。IC87114抑制中性白细胞的极化, fMLP-刺激的PIP3产生和趋药性。IC87114明显减少卵清蛋白(OVA)诱导的全部粒细胞, 嗜酸粒细胞,中性白细胞,和淋巴细胞进入肺中,以及IL-4,IL-5,IL-13的水平,和RANTES，这种作用存在剂量依赖性。IC87114也降低全部IgE,OVA-特定的IgE和LTC4血清水平。IC87114明显降低OVA诱导的 IL-4,IL-5,IL-13,ICAM-1,VCAM-1,RANTES,和嗜酸细胞活化趋化因子的增张,也明显降低OVA诱导Akt丝氨酸磷酸化, Akt为PI3K信号通路的下游效应器。IC87114抑制急性骨髓性白血病增殖，且增强拓扑异构酶II抑制剂作用于特定PI3Kδ亚型的效果。 体内研究 PI3Kδ抑制剂IC87114作用于有炎症反应的鼠模型，阻断TNF1α刺激的弹性蛋白酶从中性白细胞中胞外分泌。在体内，IC87114作用于疾病模型具有合适的药物动力学属性。 特征 IC-87114是第一个PI3K亚型选择性抑制剂。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 激酶实验 HUVEC单分子膜中，使部分胎牛血清降低(下降0.2%)，及全部生长因子失效，持续18小时。用IC87114 (2或10µM)在37oC下处理细胞30分钟，然后加入TNFα(5ng/mL)。在37oC下再温育10分钟,在冰冻的PBS中洗细胞，溶解在50mM Tris,pH 为7.5,0.1% Triton X-100,1mM EDTA,1mM EGTA ,50mM NaF,10mM甘油磷酸钠,5mM Na4P2O7,1mM Na3VO4,0.1% 2-巯基乙醇2µM微囊藻素LR,及丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶抑制剂的混合物。细胞溶解物在5×103转速下离心20分钟，使用PDK1进行免疫沉淀。测定PDK1活性。   细胞实验:   细胞系 休眠的人脐静脉内皮细胞 浓度 2或5µM 处理时间 2小时 方法 用IC87114预处理休眠的人脐静脉内皮细胞2小时，然后用TNFα (5ng/mL)处理45分钟。细胞溶解物用于Western blot分析，除了包含磷酸化抑制剂，2µM微囊藻素LR,10mM NaF,1mM Na3VO4,及1mM β-甘油磷酸的的溶解buffer。分析电印迹，使用特定抗体通过Western blot分析全部和磷酸化的Akt而测定Akt活性   动物实验:   动物模型 缺乏鼠特有病原体的雌性BALB/c鼠，8-10周大 剂量 每天，按鼠体重，每千克处理0.005,0.01,0.1,或1mg 给药处理 每只鼠气管滴注50uL，处理2次，第一次在实验第 21天，第二次在第23天
保存条件：-20℃

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