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GW788388  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥48mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号： G10232  产品名称： GW788388 CAS: 452342-67-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C25H23N5O2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 425.48 -20℃ 1个月 化学名：  4-(4-(3-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-2-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)benzamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 85 mg/mL (199.77mM) Water Insoluble Ethanol Insoluble 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.88mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL 工作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450μL生理盐水定容至 1mL。 2.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.88mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL 工作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.88mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1mL 工作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.3503mL 11.7514mL 23.5029mL 5mM 0.4701mL 2.3503mL 4.7006mL 10mM 0.2350mL 1.1751mL 2.3503mL 50mM 0.0470mL 0.2350mL 0.4701mL   生物活性 产品描述 一种有效的ALK5抑制剂，IC50:18nM；也可抑制TGF-β II型受体和激活素II型受体的活性，但对BMP II型受体无作用。 靶点 ALK5 (Cell-free assay) 18nM 体外研究 W788388在细胞实验中具有抗TGF-β活性，IC50为93nM。GW788388抑制活化素II型受体，但是不抑制骨形态形成蛋白(BMP)II型受体。4nM到15μM GW788388作用于Namru小鼠乳腺(NMuMG), MDA-MB-231, 肾脏细胞癌 (RCC)4, 和 U2OS 细胞没有细胞毒性。GW788388抑制TGF-β诱导的Smad 激活，且抑制靶点基因表达, 降低上皮-间叶改变和纤维发生。GW788388抑制 ALK5, ALK4, ALK7 和TGF-β调节的生长。 体内研究 GW788388 作用于鼠，显示出适当的药物动力学谱(血浆清除力小于40mL/min/kg，半衰期大于2小时)。GW788388按10 mg/kg剂量作用于puromycin氨基核甙诱导的肾脏纤维化模型，明显诱导胶原A1 mRNA 表达达80%。GW788388 按2 mg/kg剂量作用于患晚期糖尿病肾病鼠，减少TGF-β 信号，且有效降低纤维发生。用GW788388处理心肌梗塞(MI)鼠，明显降低收缩功能, 且降低激活的Smad2, α-SMA,和胶原 I。 GW788388 作用于心肌梗塞(MI)鼠，也降低心肌细胞肥大。GW788388按 2mg/kg剂量作用于注射bleomycin的动物，降低纤维反应 。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验：   ALK5荧光偏振结合实验 GW788388与ALK5结合，测定纯化的重组GST−ALK5。用不同浓度GW788388置换罗丹明绿色荧光标签的ATP竞争性抑制剂，测定结合的pIC50。GST−ALK5加到含62.5mM N-(2-羟乙基)哌嗪-N'-(2-乙磺酸) (Hepes), pH 为7.5, 1mM二硫苏糖醇(DTT), 12.5mM MgCl2, 1.25mM 3-[3-(胆酰胺丙基)二甲氨基]丙磺酸(CHAPS), 及1nM 罗丹明绿色标签配体的buffer中，使最终ALK5浓度为10nM 。 40μL酶/配位剂加到含1μL 不同浓度GW788388的384孔板上。使用 LJL Acquest荧光检测系统读数。通过Acquest计算每孔的荧光偏振，然后输入到曲线拟合软件，构建浓度—反应曲线。   细胞实验：   细胞系 Namru鼠乳腺细胞(NMuMG), MDA-MB-231, 肾脏细胞癌(RCC)4, 及U2OS细胞 浓度 4nM 到15μM 处理时间 72小时 方法 用GW788388处理72小时后，测定细胞存活力和细胞增殖。   动物实验：   动物模型 患二甲基亚硝胺(DMN)诱导的肝脏疾病或氨基甘嘌呤霉素诱导的肾脏纤维化的Sprague-Dawley鼠 剂量 3或10 mg/kg 给药处理 口服饲喂
保存条件：-20℃

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