Idelalisib  ≥98%(HPLC)

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包装规格:25mg 100mg 500mg in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(55mg/mL)
产品描述:基本信息 产品编号: I10166 产品名称: Idelalisib CAS: 870281-82-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式: C22H18FN7O 溶于液体 -80℃ 四年 分子量: 415.42     化学名:  (S)-2-(1-((9H-purin-6-yl)amino)propyl)-5-fluoro-3-phenylquinazolin-4(3H)-one Solubility (25°C):   体外:   DMSO 100mg/mL warmed with 50ºC water bath (240.72mM) Ethanol 34mg/mL (81.84mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 2% DMSO+20%PEG 300+ddH2O 5mg/mL <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.4072mL 12.0360mL 24.0720mL 5mM 0.4814mL 2.4072mL 4.8144mL 10mM 0.2407mL 1.2036mL 2.4072mL 50mM 0.0481mL 0.2407mL 0.4814mL   生物活性 产品描述 一种口服有效的高选择性p110δ抑制剂,IC50:2.5nM,比p110δ和其他PI3K class I酶的选择性高40到300倍。 靶点 p110δ(Cell-free assay) p110γ(Cell-free assay) 2.5nM 89nM 体外研究 CAL-101对p110α,p110β,和p110γ作用效果不大。CAL-101作用于原代嗜碱细胞特定阻断FcϵR1 p110δ调节的CD63表达,EC50为8nM。与急性髓性白血病(AML)和骨髓增生性肿瘤(MPN)细胞相比,CAL-101作用于B-cell急性淋巴细胞白血病(B-ALL)和慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞时显示更强的活性。CAL-101作用于SU-DHL-5, KARPAS-422和CCRF-SB细胞,降低pAktS473,pAktT308,和下游靶点S6,EC50为0.1到1.0μM。CAL-101作用于CLL细胞,诱导选择性细胞毒性,不是通过突变状态或间期细胞遗传学,主要通过caspase依赖机制。与正常B细胞相比,CAL-101作用于CLL细胞优先产生细胞毒性,和LY294002相比,作用于其他造血细胞不会产生毒性。CAL-101作用于T细胞和天然杀伤细胞 缺乏直接的细胞毒性潜能。CAL-101抑制炎症细胞因子的产生,比如 IL-6,IL-10,TNF-α,和IFN-γ,且激活诱导的细胞因子,如CD40L。CAL-101也抗CD40L调节的CLL细胞存活。CAL-101作用于L1236和L591细胞, 诱导细胞在G1期积累,在S期下降,说明CAL-101可以作为治疗霍杰金淋巴瘤(HL)的一种新策略。 特征 Calistoga暗示CAL-101治疗血液恶性肿瘤可能有更广泛的应用价值。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验: PI3K实验 用全CLL和正常B细胞溶解物进行PI3K实验。进行PI3K ELISA实验。全细胞抽提物加到PI(4,5)P2底物和反应buffer(包含ATP)的混合物中,在室温下温育。加入PI(3,4,5)P3探测器和EDTA混合,反应终止,在室温下温育1小时。混合物转移到PI3K ELISA板上,再温育1小时。 冲洗反应板,然后和第二探测器再温育30分钟。再次冲洗反应板, 加入3,3′,5,5′-四甲基联苯胺溶液,反应5分钟,加入H2SO4 终止反应。在450纳米处读数。   细胞实验:   细胞系 CLL B细胞或健康志愿者的T细胞或NK细胞 浓度 0.01-100μM 处理时间 48小时 方法 进行MTT实验测定细胞毒性。1×105个细胞和CAL-101一起温育。加入MTT试剂,再次温育20小时,然后用溶于PBS的硫酸鱼精蛋白冲洗。加入DMSO,用分光光度计在540纳米处测定吸光度。使用膜联蛋白/PI液式细胞计检查在不同时间点测定细胞存活力,分析数据。每个样本至少计数104个细胞。以全部阳性细胞与未处理细胞之比百分数的形式来表示实验结果。加入100μM Z-VAD检测caspase-依赖的细胞凋亡。加入1μg/mL CD40L,800 U/mL IL-4,50ng/mL BAFF,20ng/mL TNF-α测定存活信号, 或者共培养在纤连蛋白或HS-5细胞系基质包被的板上。基质共培养在75cm2培养瓶 (80%-100%融合率)培养24小时,然后加入CLL细胞。
保存条件:-20℃