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AR-A014418  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的选择性的ATP竞争性的GSK3β抑制剂，IC50：104nM。
溶解性：溶于DMSO(≥20mg/mL)
储备液保存：-80°C, 1 years -20°C, 6 months
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
体外研究：AR-A014418 阻断表达人四重复 tau 蛋白的 3T3 成纤维细胞中 GSK3 特异性位点 (Ser-396) 的 tau 磷酸化，IC50 为 2.7 μM，并保护培养的 N2A 细胞由 PI3K/PKB 通路阻断引起的死亡。AR-A014418 还显示出对海马切片中由 β-淀粉样蛋白肽介导的神经变性的抑制作用。 AR-A014418 在 NGP 和 SH-5Y-SY 细胞中减少神经内分泌标志物并抑制神经母细胞瘤细胞的生长。
体内研究：AR-A014418 (0-4 mg/kg，腹腔注射) 在具有 G93A 突变体人 SOD1 的 ALS 小鼠模型中延迟症状发作、增强运动活动、阻止疾病进展并推迟疾病终点。 AR-A014418 通过调节 NMDA 和代谢受体信号转导以及脊髓中的 TNF-α 和 IL-1β 传递，抑制小鼠的乙酸和福尔马林诱导的伤害感受。
激酶实验：GSK3闪烁迫近分析法： 竞争性实验是在干净底部的孔板中用10个不同的浓度梯度重复两次来测定的。 生物素标记的多肽biotin-AAEELDSRAGS(PO3H2)PQL以2μM的浓度加入到含有6单位的重组人GSK3（α 和β等量混合）12 mM MOPS，pH 7.0, 0.3 mM EDTA，0.01% β-mercaptoethanol，0.004% Brij 35，0.5% glycerol，和0.5 μg 牛血清蛋白/25 μl中孵育10-15分钟。在50mM Mg(Ac)2中加入0.04 μCi of [γ-33P]ATP和未标记的ATP，ATP的终浓度是1 μM，反应体积是25ul，使反应开始进行。使用不加多肽底物作为空白对照。 室温孵育20分钟以后，用含有5 mM EDTA，50 μM ATP，0.1% Triton X-100，以及 0.25 mg链霉亲和素包被具有35 pmol的结合能力的珠子来终止反应。6小时以后，用液体闪烁计数器测定放射性。用GraphPad Prism通过非线性回归来分析抑制曲线。
细胞实验：细胞系：N2A 细胞 浓度：~50 μM 处理时间：24小时 方法：细胞活性通过钙黄绿素和碘化吡啶摄入来测定。活细胞具有酯酶，能够将钙黄绿素摄入和排出，产生黄绿荧光。碘化吡啶只能被死细胞摄入，产生橘红色荧光。 简单的说，N2A细胞在体外培养2天，然后在AR-A014418或者载体(DMSO) 存在下用50 μM LY-294002处理24小时。然后，N2A细胞在2 μM PI 和1 μM钙黄绿素-AM存在下孵育30分钟。随后培养基用包含2 mM CaCl2的Hanks'缓冲盐溶液洗3次，细胞通过Zeiss Axiovert 135荧光显微镜进行观察。分析3个区域（随机挑选）至少3个不同实验中每孔的情况（大约300个细胞每个区域）。以PI染色阳性的细胞比上总的细胞的比值作为细胞死亡的百分比。在每次试验中，每次都是扣除空白对照中死亡的细胞数之后计算的。
动物实验：动物模型：携带 G93A突变体人类SOD1的ALS小鼠模型 剂量：~4毫克/千克 给药处理：腹腔注射
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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