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GNF-5  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂，IC50：0.22uM。
溶解性：溶于DMSO(≥45mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.98 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.98 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.98 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 0.22 µM (Abl)
体外研究：GNF-5 has inhibition of wild-type Abl with an IC50 value of 0.22 µM but no inhibition for myristate site mutant E505K (IC50 ＞10 µM).
体内研究：GNF-5 (5 mg/kg iv. or 20 mg/kg oral) has suitable pharmacokinetic parameters. GNF-5 (oral, 50 or 100 mg/kg, twice daily, for 7 days) shows efficacious in vivo but can observe relapses. GNF-5 (75 mg/kg, b.i.d) inhibits T315I Bcr-Abl combination with nilotinib in vivo.
激酶实验：Abl 抑制的动力学特性： ATP/NADH-耦合测定系统以96孔格式用于确定Abl酪氨酸激酶催化的多肽磷酸化的初始速率。反应混合物包含20 mM Tris-HCl，(pH 8.0)，50 mM NaCl，10 mM MgCl2，2 mM PEP [2-(膦酰氧基)-2-丙烯酸)和20微克 Abl 多肽底物(EAIYAAPFAKKK)，固定的或变化的(测定抑制剂动力学参数)抑制剂应用浓度，1/50的PK/LDH 酶(丙酮酸激酶/取自兔子肌肉的乳酸脱氢酶)的终反应体积，160 μM NADH，0.16 μM Abl，最后加入ATP启动反应。吸光度数据在340 nm下使用SpectraMax M5酶标仪每20分钟收集一次。
细胞实验：细胞系：Ba/F3.p210 细胞 浓度：~10 μM 处理时间：48小时 方法：Ba/F3.p210细胞通过转染IL-3依赖的小鼠造血Ba/F3细胞系得到，含有p210BCR-ABL 和 Bcr-Abl突变的pEYK载体。所有细胞系在含10%胎牛血清(FBS)的RPMI 1640中于5% CO2，37 °C下进行培养，并用1%左旋谷酰胺增补。亲代Ba/F3细胞也以类似方法培养，10% WEHI条件培养基作为IL-3源。转染的细胞系在培养基中培养，用25微克/毫升博来霉素增补。48小时的细胞增殖研究通过CellTiter-Glo试验获得。
动物实验：动物模型：Ba/F3.p210 异种移植小鼠模型 剂量：~100 毫克/千克 给药处理：口服
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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