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PD 169316  ≥98%(HPLC)

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包装规格：10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种高效、细胞透过的、有选择性的p38 MAP kinase抑制剂，IC50：89 nM。 PD-169316 is a selective inhibitor of p38 MAPK. It inhibits p38 MAPK with an IC50 of 89 nM. PD169316, inhibits transforming growth factor beta-induced Smad signaling in human ovarian cancer cells.
溶解性：溶于DMSO(10mg/mL 超声)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: 1.25 mg/mL (3.47 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 1.25 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 1.25 mg/mL (3.47 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 1.25 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.47 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→ 50% Saline Solubility: 5 mg/mL (13.88 mM); 悬浊液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 89 nM (p38 MAPK)
体外研究：PD169316 (10 μM) 可抑制 CaOV3 细胞中的 TGFβ 和 Activin A，但不抑制BMP4 信号传导。PD169316 (0.2-20 μM) 可抑制 CaOV3 细胞中 TGFβ 诱导的 Smad2 核转位、Smad7 mRNA 诱导和报告基因活性。PD169316 (10 μM) 可显著提高 Nestin 敲低细胞的增殖率，并可在缺乏EGF 的情况下挽救 Nestin 敲低对细胞活力的影响。PD169316 可显著抑制 PC12 细胞中的 p38 MAP 激酶活性，而 ERK 活性无显著变化。 PD169316 (10 μM) 可阻断分化 PC12 细胞中营养因子撤除引起的细胞凋亡。PD169316 (10 μM，30 分钟) 选择性抑制磷酸化 p38 的激酶活性，但不妨碍上游激酶对p38 进行磷酸化。在 PD169316 存在时，p38 磷酸化水平增加，这很可能是由于阻断了由 MAPK 磷酸酶介导的p38 MAPK 去磷酸化的负反馈环路。
体内研究：PD169316 (1 mg/kg，连续 14 天，每天肌肉注射) 在乳鼠模型中显示出抗病毒活性。
细胞实验：Cell Line:Ishikawa PRB or PRA cells. Concentration:10 μM. Incubation Time:30 min. Result:Did not inhibit MEKK1-induced p38 phosphorylation.
动物实验：Animal Model: EV71-challenged suckling mouse model (7-day-old Kunming mice). Dosage:1 mg/kg. Administration:Intramuscular injection every day for 14 consecutive days. Result:Showed antiviral activity.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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