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E-52862  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种选择性的sigma-1受体拮抗剂，Ki:17nM，而对σ2R的Ki则高于1000nM。
溶解性：溶于DMSO
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.42 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (7.42 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.42 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：human σ1R:17 nM (Ki);guinea pig σ1R:23.5 nM (Ki) guinea pig σ2R:>1000nM (Ki);rat σ2R:9300 nM (Ki) human5-HT2B Receptor:328 nM (Ki)
体外研究：S1RA (E-52862；100 µM；4 小时) 抑制表达 TRPA1 的 HEK293 细胞中的细胞内钙反应。 S1RA (100 µM；4 小时) 会损害 TRPA1-Sigma-1R 复合物的形成并降低质膜上 TRPA1 的表达。
体内研究：S1RA (E-52862；40 mg/kg；腹腔给药；单次给药) 可显着减少 WT 小鼠皮内给药异硫氰酸烯丙酯 (AITC) 的疼痛相关反应。 S1RA (40 mg/kg；腹腔注射；每天一次，连续 11 天；在奥沙利铂注射前 3 天开始) 可预防奥沙利铂 (6 mg/kg；腹腔注射；第 0、2、4 天) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏症。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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