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VS-5584  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(30mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： V10059  产品名称： VS-5584 CAS: 1246560-33-7   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C17H22N8O 溶于液体 -80℃ 四年 分子量： 354.41     化学名：  SB2343;5-(9-isopropyl-8-methyl-2-morpholino-9H-purin-6-yl)pyrimidin-2-amine Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 71mg/mL (200.33mM) Ethanol 3mg/mL (8.46mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 30mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.8216mL 14.1080mL 28.2159mL 5mM 0.5643mL 2.8216mL 5.6432mL 10mM 0.2822mL 1.4108mL 2.8216mL 50mM 0.0564mL 0.2822mL 0.5643mL   生物活性 产品描述 一种pan-PI3K/mTOR激酶抑制剂，抑制PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ和mTOR，IC50分别为16nM,68nM,42nM,25nM和37nM。同时阻断mTORC2和mTORC1。 靶点 PI3Kα (Cell-free assay) PI3Kδ (Cell-free assay) PI3Kγ(Cell-free assay) mTOR(Cell-free assay) PI3Kβ(Cell-free assay) 2.6nM 2.7nM 3.0nM 3.4nM 21nM 体外研究 VS-5584是ATP竞争性抑制剂，选择性抑制PI3K/mTOR信号通路，作用效果和抑制所有人PI3K的亚型和mTOR激酶相当。VS-5584对HMLE乳腺癌细胞的选择性高于癌症干细胞约10倍，EC50值是15nM。VS-5584优先降低HMLER永生乳腺癌细胞系中CD44Hi/CD24Lo细胞量。在SUM159细胞中，VS-5584有效地减少癌干细胞侧群。大量人类癌症细胞系（436株）表现广泛的抗增殖敏感性，含PI3KCA突变的细胞通常对VS-5584治疗更敏感。在FLT3-ITD突变的MV4-11细胞中，VS-5584抑制了pAkt（S473）和pAKT（T308），IC50分别为12nM和13nM。VS-5584抑制pS6 (S240/244),pAkt (S473)和pAkt (T308)，IC50分别是20nM，23nM，和15nM。 体内研究 在三阴性乳腺癌的小鼠中，VS-5584的口服剂量减少肿瘤干细胞，并诱导紫杉烷抗性的模型中肿瘤消退。在PTENnull人前列腺癌PC3异种移植模型中，VS-5584在11毫克/千克和25毫克/千克时导致显著肿瘤生长抑制（TGI），抑制率分别为79％和113%。在FLT3-ITD AML移植瘤模型中，VS-5584治疗诱导剂量依赖性抑制肿瘤生长（3.7毫克/千克时为28％和11毫克/千克时为76％）。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 体外mTOR激酶测定 反应混合物是由含有下列成分的10μL的测定缓冲液组成 (50mM Hepes pH 7.5,10mM 氯化镁,3mM氯化锰,1mM EGTA,2mM DTT,0.01%吐温20)：自制的0.10微克/毫升的mTOR酶，0.05μM ULight-eIF4E-结合蛋白1（Thr37/46）和10μM ATP。将混合物室温温育60分钟。10μL检测混合物包括16mM EDTA，0.004mM Eu-W1024-标记的抗磷酸化的eIF4E结合蛋白1-（Thr37/46）抗体和1X的LANCE®检测缓冲液，然后加入温育60分钟。   细胞实验:   细胞系 SNU-478,SNU-1196,SNU-245,SNU-1079,SNU-308和SNU-869 浓度 ~10μM 处理时间 48小时 方法 CellTiter格洛分析   动物实验:   动物模型 雄性（PC3和COLO205）或雌性（MV4-11和的HuH7）的BALB/c裸小鼠或雌性SCID小鼠（NCI-N87）。 剂量 11毫克/千克,25毫克/千克每天一次 给药处理 口服
保存条件：-20℃

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