巴利卡替  ≥98%(HPLC)

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包装规格:5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种组织蛋白酶K抑制剂,比对组织蛋白酶B、L和S的抑制性高10到100倍。
溶解性:溶于DMSO(≥40mg/mL)
储备液保存:-80°C, 2 years-20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→ 40% PEG300 →5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 3.75 mg/mL (9.11 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 3.75 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 3.75 mg/mL (9.11 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 3.75 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:cathepsin K:22 nM (IC50) cathepsin L:48 nM (IC50) Cathepsin B:61 nM (IC50) cathepsin S:2900 nM (IC50)
体外研究:Balicatib (0-10 μM) 在人类真皮成纤维细胞中浓度高达 10 μM 时,I 型胶原蛋白的积累量不到 1.5 倍。
体内研究:Balicatib (0、3、10、50 mg/kg;经口管饲;每日两次,持续 18 个月) 部分预防了卵巢切除术引起的骨量变化,抑制了大多数部位的骨转换,并对食蟹猴的骨膜骨形成有刺激作用。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。