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VU 0361737  ≥98%(HPLC)

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包装规格：10mg 50mg 250mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥40mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号：V10061 产品名称：VU 0361737 CAS: 1161205-04-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C13H11ClN2O2 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量： 262.69 -20℃ 一个月 化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 53mg/mL (201.75mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用）     ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.8068mL 19.0338mL 38.0677mL 5mM 0.7614mL 3.8068mL 7.6135mL 10mM 0.3807mL 1.9034mL 3.8068mL 50mM 0.0761mL 0.3807mL 0.7614mL   生物活性 产品描述 一种选择性mGlu4受体正变构调节剂,作用于人类和大鼠受体,EC50分别为240nM和110nM,对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性，对 mGlu1，mGlu2，mGlu3，mGlu6 和mGlu7受体没有抑制活性。 靶点/IC50 mGluR4 (Rat ) mGluR4 (Human)  110nM(EC50) 240nM(EC50)   体外研究 VU0361737 displays weak activity at mGlu5 and mGlu8 receptors and inactive at mGlu1,mGlu2,mGlu3, mGlu6 and mGlu7 receptors.VU0361737 (1-10μM) partially attenuates the Staurosporine (HY-15141)- and Doxorubicin (HY-15142)-evoked cell death on human neuroblastoma SH-SY5Y cells. 体内研究 VU0361737 exhibits terminal elimination half-lives (rat 1.9h) due to high plasma clearance (894mL/min/kg) following Intraperitoneal injection ( rat 10mg/kg). Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (225-250g) Dosage: 10mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) Administration: Intraperitoneal injection Result: T1/2 (1.9h).   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 钙动员测定 人mGluR4/Gqi5/CHO细胞(30,000细胞/20 •l/孔)接种在完整的，透明底，TC处理的384孔板DMEM中，其中包含10%透析的FBS，20 mM HEPES，100 units/ml 青霉素/链霉素，和1mM 丙酮酸钠。细胞在37°C，5% CO2存在下生长过夜。在测定当天，培养基用20μL 1μM Fluo-4取代，AM以2.3mM储备液在DMSO中制备，以1:1的比率与10% (w/v) 普朗尼克酸F-127混合，并在试验缓冲液(Hank平衡盐溶液，20mM HEPES 和 2.5mM丙磺舒)中稀释，在37°C下培养45分钟。移除染料，用20μL试验缓冲液取代。将测试化合物通过Echo声波板格式化转移到子板，然后用试验缓冲液稀释。Ca2+流使用功能性药物筛选系统6000测量。读取基线(1 Hz下的10张图片图像，激发波长470±20nm，发射波长540±30nm)，然后20 •l/孔测试化合物使用FDSS集成移液器加入。细胞与化合物培育大约2.5分钟，然后使用EC20浓度的谷氨酸盐，2分钟后，加入EC80浓度的谷氨酸盐。对于浓度响应曲线实验，化合物以1:3稀释为10个不同浓度，得到浓度剂量响应曲线，然后使用Echo转移到子板。再次使用测试化合物，随后加入EC20浓度的谷氨酸盐。对于折叠转移实验，化合物以两倍终浓度加入，然后载体或适当浓度化合物存在下，加入逐渐增加浓度的谷氨酸盐。曲线使用四点logistical方程通过Microsoft XLfit拟合。随后浓度响应参数的证实使用独立的连续稀释的源化合物进行，将多天的实验数据整合并使用四点logistical方程在GraphPad Prism中拟合。钙测定法用于评估化合物在mGluRs 1，4 和 5的活性。   动物实验:   动物模型 Sprague-Dawley大鼠 剂量 10mg/kg 给药处理 ip
保存条件：-20℃

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