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NMS-873  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的选择性的VCP/p97变构抑制剂，IC50：30nM。 NMS-873 is a potent, allosteric and specific VCP inhibitor (also known as p97 inhibitor) with IC50 of 30 nM. NMS-873 activated the unfolded protein response, interfered with autophagy and induced cancer cell death. The consistent pattern of cancer cell killing by covalent and allosteric inhibitors provided critical validation of VCP as a cancer target.
溶解性：溶于DMSO(25mg/mL)
储备液保存：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 30 nM
体外研究：NMS-873 对一组肿瘤细胞系具有抗增殖作用，IC50 值范围为 0.08 μM 至 2 μM。对于HCT116 和HeLa 细胞，IC50 值分别为 0.4 μM 和 0.7 μM。NMS-873 降低 VCP 对胰蛋白酶消化的敏感性，防止linker-D2 结构域的降解。NMS-873 在与其抗增殖 IC50 值一致的剂量下诱导 poly-Ub 蛋白的明显、剂量依赖性积累和细胞周期蛋白 E 和 Mcl-1 的稳定。
激酶实验：生化检测和高通量筛选： ATPase 活性和重组野生型 VCP 与其突变体的动力学参数通过检测反应中 ADP 的形成评估，使用修改的NADH偶联测定法。ADP 和 NADH 是 VCP ATPase 活性的 ATP 竞争性抑制剂，NADH 偶联测定法的标准协议被修改为两个步骤。在第一部分，ATP 产生系统(40 U/ml 丙酮酸激酶和 3 mM 磷酸烯醇丙酮酸盐)回收VCP 活动产生的 ADP，保持底物浓度恒定(因此防止产物抑制)，并积累化学计量的丙酮酸盐。在第二部分，VCP 酶反应用30 mM EDTA 和 250 μM NADH 淬灭，并被 40 U/ml 乳酸脱氢酶以化学计量氧化以减少积累的丙酮酸盐。NADH浓度的减少在 340 nm 下使用 Tecan Safire 2 阅读板进行测定。该测试在 96 孔或 384 孔UV 板上在含有50mM Hepes，pH 7.5，0.2 毫克/毫升 BSA，10 mM MgCl2 和 2 mM DTT 的反应缓冲液中进行。实验数据符合协同方程式，得到的 Ks*大约为 60 μM，和希尔系数为 2.0 ± 0.1。对 1 亿化合物库的高通量筛选以1,536孔格式的微型试验进行，并使用更灵敏的 ADP 检测系统，Transcreener ADP FP。加入10 μM ATP 到反应中后，对 10 nM VCP 和 10 μM 抑制剂预培养 20 分钟，其在淬灭前允许进行 90 分钟。筛选的平均值。
细胞实验：细胞系：各种各样的血液和实体肿瘤系 浓度：~10 μM 处理时间：72 小时 方法：细胞以 1,600 细胞每孔接种于 384 孔白色透明底平板。接种后 24 小时，细胞用化合物(每种化合物，重复两份，稀释成 8 个不同浓度)进行处理，并在 37 °C 下于 5% CO2 大气中再培育 72 小时。然后将细胞裂解，每孔中 ATP 含量通过基于热稳定的萤火虫荧光素酶检测，作为细胞活性的量度来确定。IC50 值使用处理过的细胞相对于未处理过的对照组的生长百分比来计算。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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