ML161 ≥98%(HPLC)
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| 包装规格: | 100mg 250mg 1g in glass bottle |
| 溶解性: | 溶于DMSO(100mg/mL 超声) |
| 产品描述: | 基本信息 产品编号: M10317 产品名称: ML161 CAS: 423735-93-7 储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式: C17H17BrN2O2 溶于液体 -80℃ 二年 分子量: 361.24 化学名: 2-bromo-N-[3-[(1-oxobutyl)amino]phenyl]-benzamide Solubility (25°C): 体外: DMSO 72mg/mL (199.31mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用): <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1mg 5mg 10mg 1mM 2.7683mL 13.8416mL 27.6832mL 5mM 0.5537mL 2.7683mL 5.5366mL 10mM 0.2768mL 1.3842mL 2.7683mL 50mM 0.0554mL 0.2768mL 0.5537mL 生物活性 产品描述 一种PAR1(蛋白酶激活受体1)变构抑制剂,IC50:0.26μM。 靶点 PAR1(Cell-free assay) 0.26μM 体外研究 ML-161是PAR1的别构抑制剂。ML-161抑制凝血酶诱导的血小板活化,通过P-Selectin表达测定,这种作用具有剂量依赖性。ML-161通过PAR1而选择性抑制SFLLRN和凝血酶诱导的血小板聚集,但对AYPGKF,血栓素,或ADP诱导的血小板聚集没有影响。 推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验: P-Selectin表达测定 通过静脉穿刺,收集捐赠前2周没有摄入阿司匹林的健康献血者血液,加入到0.4%柠檬酸钠中。柠檬酸盐抗凝的血液在200g转速下离心20分钟,制备富含血小板的血浆。在0.15μM PGE1存在时,富含血小板的血浆在1,000g转速下离心,随后洗涤血小板。分析P-Selectin表达,20μL洗涤的血小板(0.5-1×108/mL)与指定激动剂温育。通过P-Selectin表面表达,使用PE-抗人P-Selectin和流式细胞仪,测量血小板活化。结果表示为P-Selectin表面表达的抑制百分数。 |
| 保存条件: | -20℃ |
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