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包装规格：5g 25g 100g in glass bottle
溶解性：溶于甲醇(50mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号：K60001 产品名称：ketoconazole CAS: 65277-42-1   储存条件 粉末 2-8℃ 四年     分子式： C26H28Cl2N4O4 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 531.43 -20℃ 一个月 化学名：  1-acetyl-4-(4-{[(2R,4S)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy}phenyl)piperazine   Solubility (25°C)   体外 DMSO 19mg/mL warmed with 50ºC water bath (35.75mM) Ethanol 12mg/mL (22.58mM) Water Insoluble 体内（现配现用） 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W 30mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.8817mL 9.4086mL 18.8172mL 5mM 0.3763mL 1.8817mL 3.7634mL 10mM 0.1882mL 0.9409mL 1.8817mL   生物活性 产品描述 一种广谱抗真菌药，是CYP3A4抑制剂。 靶点/IC50 Cyclosporine oxidase 0.19mM Testosterone 6 beta-hydroxylase 0.22mM   体外研究 Ketoconazole 与[3H]Dexamethasone竞争性地结合到成纤维细胞糖皮质激素受体，IC50为0.3mM。Ketoconazole作用于HT29-S-B6结肠癌细胞，降低细胞增殖，[3H]胸苷渗透，IC50为2.5mM，这种作用具有剂量依赖性。Ketoconazole作用于 Evsa-T 细胞系和MDA-MB-231 细胞系，抑制[3H]胸苷渗透，IC50 分别为2μM 和13μM。Ketoconazole 作用于HT29-S-B6细胞，在24小时内，诱导S期细胞数减少（从17%降低至3%），这种作用具有剂量依赖性，Go-G1期细胞百分数则相应增加（从64% 增加至80%）。Ketoconazole 对几种Malassezia菌种很敏感，最小抑制浓度（MICs）为0.03µg/m。   体内研究 Ketoconazole 按25mg/kg剂量腹腔注射给药大鼠，显著降低血浆皮质酮，也减少低剂量可卡因自我给药。Ketoconazole 处理给药大鼠，提高Digoxin的口服AUC值，从63mg x h/L 提高至 411mg x h/L。Ketoconazole 也提高Digoxin的静脉注射AUC值，从93mg x h/L 提高至 486mg x h/L。Ketoconazole处理给药大鼠，提高Digoxin的生物有效性，从 0.68提高至0.84 ,而平均吸收时间从1.1小时减少至0.3小时。 特征 Ketoconazole作用于Malassezia 菌种活性比Econazole 和Miconazole 高。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验：   全细胞 [3H]R1881 结合实验 成纤维细胞在5或6个150cm2组织培养瓶中生长至汇合，用于常规分析。从最初细胞系接种到生长至汇合通常需要4-6周。所有的研究在3-20通道之间进行。实验前两天，更换培养基为缺乏胎牛血清的培养基。在实验开始24小时前再重复一次。使用0.5-1.0nM [3H]R1881和量不断增加的非放射性化合物进行竞争性实验分析。在有5 × 10-7 M R1881 存在时，测定低亲和力结合位点，在无任何抑制剂的情况下，测定[3H]R 1881的整个细胞结合力，减去上述低亲和力结合位点，获得5个高亲和力结合位点。   细胞实验:   细胞系 HT29-S-B6 结肠细胞 浓度 25μM 处理时间 72 小时 方法 HT29-S-B6细胞 (5×105) 接种在35-mm 培养皿中。第二天,更换培养基。在实验期间，每天更新培养基。相同的一式三份培养皿用于细胞计数，[3H]胸苷渗透法，和流式细胞仪。[3H]胸苷(0.5μCi) 渗透持续24小时，在培养末期，使用1mL培养基冲洗细胞，使用1mL胰蛋白酶-EDTA进行离，然后使用培养基按1:3进行稀释。使用库氏计数器对等分试样(0.5-1mL)进行细胞计数。   动物实验:   动物模型 雄性 Wistar 大鼠 剂量 25 mg/kg 给药处理 腹腔注射
保存条件：2-8℃

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