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替拉鲁替尼 盐酸盐  ≥98%(HPLC)

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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(98mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号：T10134 产品名称：Tirabrutinib HCl CAS: 1439901-97-9   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C25H22N6O3.HCl 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 490.95     化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 98mg/mL (199.61mM) Ethanol 1mg/mL (2.03mM)   Water Insoluble 体内（现配现用）     ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.0369mL 10.1845mL 20.3691mL 5mM 0.4074mL 2.0369mL 4.0738mL 10mM 0.2037mL 1.0185mL 2.0369mL 50mM 0.0407mL 0.2037mL 0.4074mL   生物活性 产品描述 一种有效的口服活性的BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)抑制剂, IC50:2.2nM。 靶点/IC50 BTK 2.2nM   体外研究 相较于Lck、 Fyn、LynA，ONO-4059对BTK的选择性更大，并只以浓度依赖性方式抑制anti-IgM诱导的B细胞激活，而不抑制anti-CD3/CD28诱导的人类PBMCs向T淋巴细胞的激活。ONO/GS-4059在一些恶性B细胞中抑制细胞增殖，但也在纳摩尔浓度范围内，诱导TMD8细胞的经典凋亡反应。   体内研究 在CIA小鼠模型中，ONO-4059通过抑制炎性趋化因子和单核细胞中细胞因子如IL-6、IL-8、TNFalpha等的产生，发挥疗效，同时伴随软骨侵蚀、骨损伤、血管翳形成的消退。在临床前动物模型和临床CLL、NHL患者中，ONO-4059具有抗肿瘤活性，安全性良好，药效长久。   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验:   细胞系 DLBCL细胞系TMD8细胞 浓度 320nM 处理时间 48h 方法 用idelalisib (420nM), ONO/GS-4059 (320nM) 或者两者结合处理细胞48小时，然后通过FITC Annexin V染色检测其凋亡。   动物实验:   动物模型 Male CB17-SCID mice 剂量 5和10mg/kg 给药处理 口服填喂法
保存条件：-20℃

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