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熔点：208-215°C
包装规格：250mg 1g 5g 25g in glass bottle
产品简介：一种有效的Rho激酶抑制剂和血管扩张剂。同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性。
溶解性：溶于水(200mg/mL)和DMSO(95mg/mL)，不溶于乙醇。
储备液保存：-80°C, 1 year -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.34 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.34 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.34 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： PBS Solubility: 100 mg/mL (305.04 mM); 澄清溶液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：p160ROCK：0.33μM (Ki);ROCK2:0.158μM (IC50);PKA:4.58μM (IC50); PKC:12.30μM (IC50);PKG:1.65μM (IC50)
体外研究：Fasudil Hydrochloride (100 μM) inhibits cell spreading, the formation of stress fibers, and expression of α-SMA with concomitant suppression of cell growth in rat HSCs (hepatic stellate cells) and human HSC-derived TWNT-4 cells. Fasudil Hydrochloride (50-100 μM; 24 hours) inhibits the LPA (lysophoaphatidic acid)-induced phosphorylation of ERK1/2, JNK, and p38 detected by western blotting in rat HSCs and human HSC-derived TWNT-4 cells. Fasudil Hydrochloride (25-100 μM; 24 hours) suppresses transcription of collagen and TIMP, stimulates transcription of MMP-1 in human HSC-derived TWNT-4 cells.
体内研究：Fasudil Hydrochloride (10 mg/kg; i.v.; 1 h before operation) exhibits protectable effects on cardiovascular disease and reduces the activation of JNK and attenuates mitochondrial-nuclear translocation of AIF under ischemic injury. Fasudil Hydrochloride (50 mg/kg/d; i.p.) inhibits acute and relapsing EAE (experimental autoimmune encephalomyelitis) induced by proteolipid protein PLP p139-151, reduces lymphocytes proliferation, results downregulation of interleukin (IL)-17 and a marked decrease of the IFN-γ/IL-4 ratio. Fasudil Hydrochloride (100 mg/kg/d; p.o.) significantly reduces incidence and pathological examination score of EAE (experimental autoimmune encephalomyelitis) in SJL/J mice, decreases inflammation, demyelination, axonal loss and APP positivein spinal cord in mice.
激酶实验：cAMP依赖性蛋白激酶活性检测： 在含50mM Tris-HCl（pH7.0），10mM醋酸镁，2mM EGTA，有或无1μM cAMP，3.3到20μM[r-32P] ATP (4×105c.p.m.)，0.5μg酶，100μg的组蛋白 H2B 和化合物的反应混合物(终体积为0.2 mL)中进行cAMP依赖性蛋白激酶活性分析。反应混合物在 30°C下温育 5分钟。加入500 μg 牛血清白蛋白作为载体蛋白后，加入1mL冰冻的20%三氯乙酸终止反应。样品在3000 r.p.m.转速下离心15分钟，将沉淀再悬浮于冰冷的10％三氯乙酸溶液中，离心再悬浮循环重复三次。最终的沉淀溶解在1 mL 1N NaOH中，使用液体闪烁计数器测量放射性。
保存条件：室温
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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