Dorsomorphin HCl  ≥98%(HPLC)

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包装规格:5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种有效、选择性、ATP竞争性的AMPK抑制剂,Ki:109nM。
溶解性:溶于水(94mg/mL)
储备液保存:-80°C, 1 years -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 20 mg/mL (42.34 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C) <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:AMPK:109 nM (Ki);ACVR1;BMPR1A;ALK6;Autophagy
体外研究:Dorsomorphin (compound C; 0-10 μM; 18 h) dihydrochloride 以剂量依赖性方式抑制人纤维肉瘤 HT1080 细胞中 2DG 诱导的 GRP78 启动子活性,但对衣霉素诱导的 GRP78 启动子活性几乎没有影响。Dorsomorphin dihydrochloride 还抑制葡萄糖戒断诱导的 GRP78 启动子活性。Dorsomorphin dihydrochloride 对 2DG 诱导的 PERK 激活没有影响,并降低 HT1080 细胞中基础和 2DG 诱导的 AMPK 磷酸化水平。
体内研究:Dorsomorphin (化合物 C; 10 mg/kg; 静脉注射一次) dihydrochloride 处理导致总血清铁浓度增加 60%,降低成年小鼠铁调素表达的基础水平并增加血清铁浓度。 Dorsomorphin (0.2 mg/kg,静脉注射,LPS 注射前 30 分钟) dihydrochloride 降低注射 LPS 的大鼠主动脉中的 ICAM-1 和 VCAM-1 表达。 Dorsomorphin (25 mg/kg;腹腔注射,在雄性 BALB/c 小鼠中) dihydrochloride 在注射脂多糖 (LPS) 之前进行处理,与仅接受 LPS 处理的动物相比,显著降低了致死率。
激酶实验:AMPK 部分纯化和体外激酶试验: 部分纯化雄性SD大鼠的肝脏AMPK,使其能够应用于蓝色琼脂糖凝胶步骤。100微升反应混合物包含100 μM AMP,100 μM ATP (0.5 μCi 33P-ATP 每个反应),和50 μM SAMS 缓冲液(40 mM HEPES,pH 7.0,80 mM NaCl,0.8 mM EDTA,5 mM MgCl2,0.025% BSA,和0.8 mM DTT)。加入酶启动反应。在30℃下培育30分钟后,加入80微升1% H3PO4停止反应。等分试样(100 微升)转移到96孔多层筛板。板用1% H3PO4清洗3次后,在Top-count上进行检测。体外AMPK抑制数据由化合物C-(6-[4-(2-Piperidin-1-yl-ethoxy)-phenyl]-3-pyridin-4-yl-pyyrazolo[1,5-a] pyrimidine)-适用于竞争性抑制方程,即根据在Merck 研究实验室中N. Thornberry编写的电脑程序,Vi/Vo = (Km + S)/[S + Km × (1 + I/Ki)](其中Vi为抑制速率,Vo为初始速率,S是底物(ATP)浓度,Km是ATP的Michaelis常数,I是抑制剂(化合物 C)浓度,Ki是化合物C的解离常数) 用最小二乘法Marquardt算法通过非线性回归得到。
动物实验:动物模型:Iron-replete 小鼠 剂量:~10 毫克/千克 给药处理:静脉注射
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。