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包装规格:1g 5g 25g in glass bottle
产品简介:一种黄嘌呤氧化酶和黄嘌呤脱氢酶抑制剂。
溶解性:溶于DMSO(1mg/mL 加热)
储备液保存:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.90 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 2、请依序添加每种溶剂: 50% PEG300→50% Saline Solubility: 5 mg/mL (15.80 mM); 悬浊液; 超声助溶 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:Ki: 0.6 nM (Xanthine oxidase)
体外研究:Febuxostat 对纯化的牛乳黄嘌呤氧化酶的活性表现出强效的混合型抑制作用,Ki 分别为0.6 nM 和3.1 nM,这表明它对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶均有抑制作用。
体内研究:Febuxostat (5-6 mg/kg; i.e.; 4 周) (在给予高果糖饮食 60% 果糖 8 周的情况下) 与果糖+P 组大鼠相比,可显著降低肾小球压力、肾血管收缩程度以及入球小动脉面积,并且当仅单独使用Febuxostat 治疗时,对正常饮食的大鼠无显著影响。 Febuxostat (3-4 mg/kg; p.o.; 4 周) 联合 oxonic acid (750 mg/kg; 灌胃; 4 周) 可预防存在或不存在高尿酸血症的 5/6 肾切除 (5/6 Nx) 大鼠发生肾损伤。 Febuxostat (2.5 mg/kg; p.o.; 12 周) 可抑制 ApoE -/- 小鼠的斑块形成,并降低动脉粥样硬化小鼠主动脉壁中 ROS 水平。 Febuxostat (15.6 mg/kg; p.o.; 21 天) 通过显著缩短小鼠 FST 中的不动时间而显示出抗抑郁作用。Febuxostat (10 mg/kg; p.o.; 21 天) 与阿霉素联合使用可使肾毒性标志物和炎症介质水平显著降低,恢复氧化应激生物标志物的正常值,并抑制肾脏 caspase-3 的表达。
保存条件:2-8℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。