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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 15 nM，对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A Hydrochloride 还抑制 HDAC10 和 MBLAC2。
溶解性：溶于DMSO(74mg/ml）
储备液保存：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (7.05 mM); 澄清溶液 2、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (7.05 mM); 澄清溶液 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.59 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.59 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 5、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.59 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 6、请依序添加每种溶剂： 1% DMSO→99% Saline Solubility: ≥ 0.52 mg/mL (1.40 mM); 澄清溶液 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：HDAC6:15 nM (IC50);HDAC8:854 nM (IC50);HDAC1:16400 nM (IC50)
体外研究：在同型半胱氨酸 (HCA) 诱导的神经变性试验中，Tubastatin A 从 5 μM 开始表现出剂量依赖性保护，可防止 HCA 诱导的神经细胞死亡，在 10 μM 时几乎完全保护。 Tubastatin A (100 ng/mL) 可增强Foxp3+T 调节细胞 (Tregs) 对体外 T 细胞增殖的抑制。
体内研究：Tubastatin A (0.5 mg/kg) 可抑制 HDAC6，从而促进小鼠炎症和自身免疫模型中的Tregs 抑制活性，包括多种形式的实验性结肠炎和完全主要组织相容性复合体 (MHC) 不相容的心脏同种异体移植排斥。
激酶实验：酶抑制作用分析： 该实验由 Reaction Biology公司的 Malvern, PA利用 Reaction Biology HDAC 光谱平台完成(www.reactionbiology.com). HDAC1, 2,4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 和 11 的分析使用人源重组的相应蛋白; HDAC3的分析使用 HDAC3/NcoR2 复合物。HDAC1,2,3,6,10 和 11 的底物选用荧光标记的p53 肽段379-382(RHKKAc); HDAC8 的底物荧光标记的二酰基 p53 肽段 379-382 (RHKAcKAc). HDAC4, 5, 7 和9 的底物选用乙酰基 –赖氨酸 (trifluoroacetyl)-AMC。Tubastatin A 溶于 DMSO 并从 30 μM 浓度开始连续三倍稀释用于 10-dose IC50 模型检测 。Trichostatin A 的对照化合物(TSA) 从 5 μM 开始连续三倍稀释用于10-dose IC50 模型检测。 IC50 值从曲线拟合中剂量与响应的斜率中获得。
细胞实验：细胞系：Sprague-Dawley 大鼠胎鼠的原代皮质神经元 (胚胎期第 17 天) 浓度：0, 1.0, 2.5, 5.0, 7.5 和 10 μM 处理时间：24 小时 方法：从 Sprague-Dawley 大鼠胎鼠(胚胎期第 17 天)的大脑皮层中获得原代皮质神经元。细胞接种后24小时开始实验。在这一条件下细胞对谷氨酸介导的兴奋毒性不敏感。为了进行毒性实验, 细胞经PBS 洗过之后 接种到极限必须培养基(Invitrogen)中，成分包含 5.5 g/L 葡萄糖, 10%胎牛血清, 2 mM L-谷氨酰胺和 100 μM 胱氨酸。 在培养基中加入谷氨酸类似物 homocysteate (HCA; 5 mM) 来诱导氧化应激。HCA从 pH 7.5 的母液稀释 100 倍获得。 加入 HCA 后, 再加入一定浓度 Tubastatin A 处理神经元。24 小时后通过 MTT 法分析细胞存活情况 。
动物实验：动物模型：用野生型或 HDAC6-/-小鼠上取出的 Naïve CD45RBhi CD4+ CD25-细胞 (1×106) 腹腔注射B6/Rag1-/-小鼠 剂量：0.5 mg/kg 给药处理：每天腹腔注射
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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