BMS582949 文献数量:1 98.1434%(HPLC)
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| 包装规格: | 5mg 25mg 100mg in glass bottle |
| 溶解性: | 溶于DMSO(81mg/mL)。 |
| 产品描述: | 基本信息 产品编号: B10072 产品名称: BMS582949 CAS: 623152-17-0 储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式: C22H26N6O2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 406.49 化学名: 4-((5-(cyclopropylcarbamoyl)-2-methylphenyl)amino)-5-methyl-N-propylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide Solubility (25°C): 体外: DMSO 81mg/mL(199.27mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用): <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1mg 5mg 10mg 1mM 2.4601mL 12.3007mL 24.6015mL 5mM 0.4920mL 2.4601mL 4.9203mL 10mM 0.2460mL 1.2301mL 2.4601mL 50mM 0.0492mL 0.2460mL 0.4920mL 生物活性 产品描述 一种p38-MAPK抑制剂,IC50:13nM。 靶点 p38MAPK (Cell-freeassay) 13nM 体外研究 BMS-582949在细胞中抑制p38的活化,降低p38的磷酸化水平。 当p38被LPS激活,BMS-582949的处理可快速逆转此激活反应,由此p38磷酸化减少。 BMS-582949 是一种p38双效抑制剂,在细胞中既抑制p38激酶本身活性,也抑制p38自身激活。BMS-582949与p38a结合,使p38a的活化环(可被上游激酶所磷酸化)发生构象变化,因而抑制其磷酸化 体内研究 在小鼠体内中, BMS-582949的清除率为4.4 mL/min/kg。口服10 mg/kg BMS-582949后,AUC0-8 h为75.5μM•h。BMS-582949在小鼠中的口生物活性利用值为90%,在大鼠中为60% |
| 保存条件: | -20℃ |
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