BMS582949 文献数量:1  98.1434%(HPLC)

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包装规格:5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(81mg/mL)。
产品描述:基本信息 产品编号: B10072 产品名称: BMS582949 CAS: 623152-17-0   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C22H26N6O2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 406.49     化学名:  4-((5-(cyclopropylcarbamoyl)-2-methylphenyl)amino)-5-methyl-N-propylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide Solubility (25°C):   体外:   DMSO 81mg/mL(199.27mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用):   <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.4601mL 12.3007mL 24.6015mL 5mM 0.4920mL 2.4601mL 4.9203mL 10mM 0.2460mL 1.2301mL 2.4601mL 50mM 0.0492mL 0.2460mL 0.4920mL   生物活性 产品描述 一种p38-MAPK抑制剂,IC50:13nM。 靶点 p38MAPK (Cell-freeassay) 13nM 体外研究 BMS-582949在细胞中抑制p38的活化,降低p38的磷酸化水平。 当p38被LPS激活,BMS-582949的处理可快速逆转此激活反应,由此p38磷酸化减少。 BMS-582949 是一种p38双效抑制剂,在细胞中既抑制p38激酶本身活性,也抑制p38自身激活。BMS-582949与p38a结合,使p38a的活化环(可被上游激酶所磷酸化)发生构象变化,因而抑制其磷酸化 体内研究 在小鼠体内中, BMS-582949的清除率为4.4 mL/min/kg。口服10 mg/kg BMS-582949后,AUC0-8 h为75.5μM•h。BMS-582949在小鼠中的口生物活性利用值为90%,在大鼠中为60%
保存条件:-20℃