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LY2811376  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 10mg 50mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(16mg/mL)。
产品描述：基本信息 产品编号： L10061 产品名称： LY2811376 CAS: 1194044-20-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C15H14F2N4S 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 320.37     化学名：  (S)-4-(2,4-Difluoro-5-(pyrimidin-5-yl)phenyl)-4-methyl-5,6-dihydro-4H-1,3-thiazin-2-amine Solubility (25°C)：   体外:   Ethanol 64 mg/mL (199.77mM) DMSO 16 mg/mL (49.94mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol 30 mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.1215mL 15.6074mL 31.2149mL 5mM 0.6243mL 3.1215mL 6.2430mL 10mM 0.3121mL 1.5607mL 3.1215mL 50mM 0.0624mL 0.3121mL 0.6243mL     生物活性 产品描述 一种口服有效的、非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂，IC50：239nM-249nM，可以减少Aβ分泌，EC50：300nM，作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍，比作用于其他天冬氨酸蛋白酶（包括Cathepsin D，胃蛋白酶和肾素）抑制效果高50倍以上。 靶点 BACE1  Aβ  239 nM-249nM 239 nM-249nM   体外研究 LY2811376对hBACE1表现出浓度依赖性抑制，对小分子合成肽或较大的嵌合蛋白底物IC50 分别为239nM和249nM。LY2811376治疗浓度依赖性降低APP过表达的HEK293细胞中Aβ分泌。LY2811376抑制Aβ分泌，在PDAPP转基因小鼠的神经元原代培养物中，EC50为~100nM。 体内研究 在APPV717F小鼠Aβ病理模型中，LY2811376 (10，30，和100 mg/kg 剂量)给药导致Aβ，以及sAPPβ和C99剂量依赖性显著减少，Aβ，以及sAPPβ和C99是APP被BACE1蛋白水解的最接近的分解产物。LY2811376 (5 mg/kg)治疗后，在血浆中观察到Aβ1-x减少，比格犬体内给药4到12小时后能够观察到最大85%的下降。 特征 作用于BACE1的选择性是作用于BACE2的10倍。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验：   酶效能测定 每种FRET多肽底物的储备溶液以30mM在二甲基亚砜(DMSO)中制备。huBACE1:Fc muBACE1:Fc的制备通过YM10 Centricon浓缩，终浓度至少为7 mg/mL。对每种FRET多肽底物的最佳酶浓度分别以30μM FRET多肽底物在50mM 乙酸铵，pH 4.6，1 mg/mL BSA 和1mM Triton X-100中测定。BACE1直系同源物分别对15，30 和100μM 的FRET多肽底物的酶效能(kcat /Km)，在每种底物的最优条件下测定。反应的进程使用GEMINI荧光板阅读器，在320 nm激发波长下，通过测量420nm下发射信号的增加进行监测。氨基酸偶联的对氨基苯甲酸用于将相对荧光单元的发射信号转化为反应混合物中产生的产物体积摩尔浓度。时间依赖性曲线的初始相拟合为线性函数，其斜率用于计算huBACE1:Fc对每种多肽底物的初始速率。kcat /Km值根据每种多肽浓度初始速率的线性关系计算。   动物实验：   动物模型 PDAPP转基因小鼠 剂量 10，30，和100 mg/kg剂量 给药处理 口服
保存条件：-20℃

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