泰诺福韦  ≥98%(HPLC)

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包装规格:5g 25g 100g in poly bottle
产品简介:一种核苷酸逆转录酶 (nucleotide reverse transcriptase) 抑制剂,可用于 HIV和慢性乙型肝炎 (Hepatitis B; HBV) 的研究。
溶解性:溶于水(2mg/mL)
储备液保存:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 0.77 mg/mL (2.68 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.77 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 7.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 0.77 mg/mL (2.68 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.77 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 7.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 0.77 mg/mL (2.68 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.77 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 7.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 1.96 mg/mL (6.82 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C) 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:HIV-1
体外研究:Tenofovir 对 HK-2 细胞的细胞活力有细胞毒性作用,MTT 测定中 48 和 72 小时的IC50 值分别为9.21 和 2.77 μM。Tenofovir 会降低 HK-2 细胞中的 ATP 水平。Tenofovir (3.0 至28.8 μM) 会增加HK-2 细胞中的氧化应激和蛋白质羰基化。此外,Tenofovir 可诱导 HK-2 细胞凋亡,这种凋亡是通过线粒体损伤诱导的。 0.25% HEC 中 配 制 的 Tenofovir 和 M48U1 可 抑 制 活 化 PBMC 中 R5-tropic HIV-1BaL 和X4-tropic HIV-1IIIb 的复制,并抑制多种实验室菌株和患者来源的 HIV-1 分离株。0.25% HEC 中M48U1 和 Tenofovir 的组合制剂对 R5-tropic HIV-1BaL 感染具有协同抗逆转录病毒活性,并且对PBMC 无毒性。
体内研究:Tenofovir Disoproxil Fumarate (20、50、140 或 300 mg/kg) 施用于 BLT 小鼠,在BLT 人源化小鼠的阴道 HIV 攻击期间表现出剂量依赖性活性。Tenofovir Disoproxil Fumarate 酯(50、140、300mg/kg) 显着降低 BLT 小鼠的 HIV 传播。 Tenofovir Disoproxil Fumarate (0.5、1.5 或 5.0 mg/kg/天,口服) 可诱导慢性感染WHV 的土拨鼠血清病毒血症剂量依赖性下降。Tenofovir Disoproxil Fumarate 给药在慢性 HBV 感染的土拨鼠模型中是安全有效的。
激酶实验:HIV 抑制实验: 通过 MT-4/MTT 法测评核苷类逆转录酶抑制剂 Tenofovir 对 HIV-1 病毒株的抑制作用。SHIV 病毒株都是从SIV(mac239)衍生的,包含 HIV-1(HXB2)外壳和相关辅助的 HIV-1 vpu 和 rev 基因(SHIV89.6),或HIV-1(HXB2) RT 基因 (RTSHIV)。常用的野生型 HIV-1(IIIB) 病毒株也用于实验比较。所有储存的病毒都在具有病毒感染性滴度时进行使用,即 150–300 CCID50(细胞培养感染剂量)。所有数据来自至少两个独立的测试。抗病毒药数据作为抑制 50%病毒诱导的细胞杀伤时所需的 Tenofovir 浓度[50%有效浓度(EC50)]。通过比较 作用于 HIV-1(IIIB)的 EC50 值,发现 Tenofovir 作用于不同HIV-2,SIV 和SHIV毒株的 EC50 值倍增。
动物实验:动物模型:猕猴 剂量:30 mg/kg 给药处理:皮下注射
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。