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EAI045  ≥98%(HPLC)

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包装规格：10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效和选择性的突变体EGFR(表皮生长因子受体)变构抑制剂。
溶解性：溶于DMSO(76mg/mL)。
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.53 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (6.53 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.53 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：EGFR:1.9μM(IC50);EGFRL858R:0.019μM(IC50) EGFRT790M:0.19μM(IC50);EGFRL858R/T790M:0.002μM(IC50)
体外研究：EAI045 potently inhibits EGFR Y1173 phosphorylation in H1975 cells (EC50=2 nM), but not in HaCaT cells. EAI045 is an inhibitor of the L858R/T790M mutant with 1000-fold selectivity versus wild type EGFR at 1 mM ATP. Profiling of EAI045 against a panel of 250 protein kinases reveals exquisite selectivity; no other kinases are inhibited by more than 20% at 1 μM EAI045. EAI045 has high potency and selectivity for L858R/T790M mutation. In L858R/T790M-mutant NSCLC cell line H1975 cells, EAI045 decreases but does not completely abolish the EGFR autophosphorylation. In stably transfected NIH-3T3 cells harboring the L858R/T790M EGFR mutant, EAI045 shows the same activity. In L858R-mutant H3255 cells, EAI045 exhibits moderate activity. In the HaCaT cells, a keratinocyte cell line with wild-type EGFR, EAI045 does not show any activity of inhibiting EGFR phosphorylation. It confirms the selectivity of EAI045 for mutant EGFR.
体内研究：In a genetically engineered mouse model of L858R/T790Mmutant-driven lung cancer , remarkable tumor regression is observed in L858R/T790M-mutant mice treated with the combination of EAI045 and cetuximab. No response is seen in those mice treated with EAI045 alone. The same effect is seen in both L858R/T790M/C797S- engineered Ba/F3 cells and in mice carrying the L858R/T790M/C797S tumor xenografts. These assays clearly show that EAI045 can overcome resistance from acquired T790M and C797S mutations.
细胞实验：细胞系：H1975, H3255和HaCaT细胞 浓度：0-100 μM 处理时间：3天 方法：将H1975, H3255和HaCaT细胞以每空500个细胞的密度铺于384孔，加入含10% FBS的RPMI（青霉素/链霉素）培养基。将50 nl连续稀释的化合物加入到细胞培养基中，3天后，测定其细胞活力。
动物实验：动物模型：携有EGFR(TL) (L858R/T790M点突变)和EGFR(TD)(exon19del/T790M点突变)的小鼠 剂量：60 mg/kg 给药处理：口服
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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