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Leniolisib  ≥98%(HPLC)

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包装规格：1mg 5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(90mg/mL)和乙醇。
产品描述：基本信息 产品编号： L10059 产品名称： Leniolisib CAS: 1354690-24-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C21H25F3N6O2 溶于液体 -80℃ 四年 分子量： 450.47     化学名：  (S)-1-(3-((6-(6-methoxy-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)pyrrolidin-1-yl)propan-1-one Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 90mg/mL (199.79mM) Ethanol 13mg/mL (28.85mM) Water Insoluble 体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.2200mL 11.0998mL 22.1995mL 5mM 0.4440mL 2.2200mL 4.4399mL 10mM 0.2220mL 1.1100mL 2.2200mL 50mM 0.0444mL 0.2220mL 0.4440mL   生物活性 产品描述 一种有效的PI3K抑制剂。 靶点 PI3Kδ (Cell-free assay) PI3Kα (Cell-free assay) PI3K(Cell-free assay) DNA-PK DNA-PK(Cell-free assay) 0.011μM 0.244μM 0.424μM 0.88μM 0.88μM 体外研究 在体外CDZ173抑制大范围的免疫细胞功能，如B细胞、T细胞、中性粒细胞、单核细胞、嗜碱粒细胞、浆细胞样树突状细胞和肥大细胞。在所检测的最高浓度下，CDZ173对CYP亚型（3A3,2D9,2D6,2C9）、离子通道库（包括hREG）、蛋白酶库没有活性。在一个包含50个安全相关的靶标库中（GPCRs、离子通道和转运体），CDZ173仅对hPDE4D和5HT2B具有可检测的活性，IC50分别为4.7μM和7.7μM。 体内研究 CDZ173大鼠和猴体内抑制B细胞激活，呈浓度依赖和时间依赖关系。在预防性或治疗性给药后，CDZ173在大鼠胶原性关节炎模型中有效地抑制抗原特异的抗体生成、减少疾病症状。CDZ173在各个物种体内能被快速吸收，在口服后，迅速达到Tmax；而在大鼠和猴体内清除率处于中等偏低，在狗中清除率非常低--所以在血液中暴露量高。CDZ173在狗与血浆蛋白结合非常高（>99%），而化合物的分布限于阻止内（Vss=0.3 L/kg）。   推荐实验方法(仅供参考) 动物实验:   动物模型 成年雄性Lewis大鼠(LEW/Han/Hsd) 剂量 10mg/kg 给药处理 p.o.
保存条件：-20℃

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