RO9021 ≥98%(HPLC)
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| 包装规格: | 1mg 5mg 25mg in glass bottle |
| 溶解性: | 溶于DMSO(70 mg/mL)。 |
| 产品描述: | 基本信息 产品编号:R10037 产品名称:RO9021 CAS: 1446790-62-0 储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式: C18H25N7O355.45 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 355.44 化学名: Solubility (25°C) 体外 DMSO 71mg/mL (199.75mM) Ethanol 18mg/mL (50.64mM) Water Insoluble 体内(现配现用) <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1mg 5mg 10mg 1mM 2.8134mL 14.0671mL 28.1341mL 5mM 0.5627mL 2.8134mL 5.6268mL 10mM 0.2813mL 1.4067mL 2.8134mL 50mM 0.0563mL 0.2813mL 0.5627mL 生物活性 产品描述 一种有效的SYK(脾酪氨酸激酶)抑制剂,IC50:5.6nM。 靶点/IC50 Syk(Cell-free assay) 5.6 nM 体外研究 RO9021在人外周血单核细胞和全血中抑制BCR信号,在人类单核细胞中抑制FcγR信号,在人类肥大细胞中抑制FcεR信号并抑制小鼠骨髓巨噬细胞的破骨细胞生成(体外)。RO9021还抑制人类B细胞的TLR-9信号,导致浆母细胞、B细胞分化时候的IgM、IgG减少。它有效地抑制人类浆细胞样树突状细胞在TLR9激活后所产生的I型干扰素,这一效应对TLR9具有特异性,RO9021并不抑制TLR4-或JAK-STAT-所介导的信号。RO9021不参与抑制JAK-STAT信号通路。 体内研究 在mCIA小鼠模型中,口服以RO9021能抑制关节炎进展。 推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验: 细胞系 人类B细胞系, Ramos 浓度 1μM 处理时间 5 或 15分钟 方法 用1μM RO9021对人类B细胞系Ramos进行预处理,然后用anti-IgM诱导B细胞受体的交联。用磷酸化抗体,通过WB来检测各种BCR信号成分的激活情况。 动物实验: 动物模型 C57BL/6和DBA/1J成年小鼠 剂量 5 和 45mg/kg/d 给药处理 口服 |
| 保存条件: | -20℃ |
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