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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的 SAM 竞争性的选择性 EZH2 和 EZH1 抑制剂,可参考结构基因组学协会(SGC)关于此产品的介绍。
溶解性：溶于DMSO(15mg/ml)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (3.95 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.25 mg/mL (3.95 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.25 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: 2.25 mg/mL (3.95 mM); 澄清溶液; 加热助溶 此方案可获得 2.25 mg/mL 的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：EZH2;EZH1
体外研究：UNC1999, the first orally bioavailable inhibitor that has high in vitro potency for wild-type and mutant EZH2 as well as EZH1, a closely related H3K27 methyltransferase that shares 96% sequence identity with EZH2 in their respective catalytic domains. UNC1999 is highly selective for EZH2 and EZH1 over a broad range of epigenetic and non-epigenetic targets, competitive with the cofactor SAM, and non-competitive with the peptide substrate. UNC1999 has Ki values of 4,700 nM, 65 nM, 300 nM, and 1,500 nM for sigma1, sigma2, histamine H3, and NET, respectively.NC1999 selectively kills DB cells, a DLBCL cell line with the EZH2 Y641N mutation. UNC1999 displays a concentration- and time-dependent inhibition of DB cell proliferation (EC50=633±101nM (n=3)).
体内研究：A single intraperitoneal (IP) injection of UNC1999 at 15, 50, or 150 mg/kg achieved high Cmax (9,700-11,800 nM) and exhibited dose linearity in male Swiss albino mice. Both the 150 and 50 mg/kg IP doses resulted in the plasma concentrations of UNC1999 above its cellular IC50 over the entire 24 h period while the 15 mg/kg IP dose led to the plasma concentrations of UNC1999 above its cellular IC50 for approximately 12 h. We next examined whether UNC1999 is orally bioavailable and are pleased to find that a single 50 mg/kg oral dose of UNC1999 achieved high Cmax (4,700 nM) and good exposure levels in male Swiss albino mice. The plasma concentrations of UNC1999 are maintained above its cellular IC50 for approximately 20 h following this single oral dose. It is worth noting that all doses including the 150 mg/kg IP dose are well tolerated by all test mice, and no adverse effects are observed.
激酶实验：临近闪烁分析法： 以氚代腺苷甲硫氨酸接合生物素标记的多肽作为底物，采用闪烁迫近分析法检测甲基转移酶活力。反应缓冲液系统： 50 mM Tris pH 9.0, 5 mM DTT, 0.01% TritonX-100（for SMYD2 and SMYD3 ）; 25 mM 磷酸钾 pH 8.0, 1 mM EDTA, 2 mM MgCl2 and 0.01% Triton X-100 （for G9a, GLP and SUV39H2）; 20 mM Tris pH 8.0, 5 mM DTT, 0.01% TritonX-100 （for other HMTs）。加入 10 μL of 7.5 M 盐酸胍淬灭酶反应后加入缓冲液，转移至 384 孔板，孵育并计数。无化合物的度数记为 100%，无酶时计数记为0%。100 nM-100μM 的化合物被用于检测 IC50.
细胞实验：细胞系：含有 EZH2Y641N 突变体的 DLBCL 细胞系 浓度：~5 μM 处理时间：8 天 方法：DB 细胞系,一种具有高度扩散性的包含 EZH2 Y641N 突变的 B 细胞淋巴瘤细胞系，从ATCC 中获得并在添加了 10%胎牛血清、抗生素和各种浓度的化合物(DMSO control, UNC1999, or UNC2400)的RPMI 1640培养。含有被测抑制剂或者空白对照的培养基，每三天更换一次。使用 TC20 自动细胞计数系统测量活细胞数目至少需要三次独立实验。总组蛋白按照酸性萃取步骤从细胞核中取出。大约 1 μg 总族蛋白用15% SDS-PAGE 分离，转移到 PVDF 细胞膜，组蛋白抗体探测。被用于这个实验的抗体是针对EZH2, general H3,and H3K27me3。
动物实验：动物模型：雄性瑞士白化小鼠 剂量：~150 mg/kg (i.p.), ~50 mg/kg (口服) 给药处理：腹腔注射或口服
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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