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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种c-myc/max相互作用的抑制剂。 HPI-4 is a Hedgehog pathway inhibitor; ciliogenesis inhibitor. The Hedgehog (HH) signaling pathway is targeted for anti-cancer therapeutics. A key signaling molecule in HH pathway, Smoothened (Smo), has been the target of pharmacological intervention, which has resulted in multiple Smo antagonists including Cyclopamine. However, the oncogenic form of Smo is resistant to Cyclopamine, so the identification of inhibitors of downstream effectors, such as the transcription factors Gli1 and Gli2, is important. Four small molecules were identified to inhibit HH downstream of Smo, HPI-1, HPI-2, HPI-3, and HPI-4. HPI-4 blocked HH pathway activation by SAG, decreased Smo ciliary accumulation, decreased HH activity in a consitutively active HH cell line, and decreased Gli1 and Gli2, processing, and stability. HPI-4 inhibited proliferation of cerebellar granula neuron precursor cells, an important model of HH signaling. Cilia in HPI-4-treated cells were either truncated or absent. The mechanism of action of HPI-4 is hypothesized to be directly through perturbation of ciliogenesis, leading to disruption of Gli1/Gli2 activity, which is distinctly different from that of Cyclopamine.
溶解性：溶于DMSO(60 mg/mL )和乙醇
储备液保存：-80°C, 2 years-20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300 → 5% Tween-80 →45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO →90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 15.6 μM (Daudi cells), 13.5 μM (HL-60 cells), 146 μM (c-Myc–Max)
体外研究：10074-G5 可抑制 Daudi Burkitt 淋巴瘤细胞的生长，并破坏 c-Myc/Max 二聚化。其对 Daudi 和 HL-60 细胞的 IC50 值分别为 15.6 μM 和 13.5 μM。 10074-G5 与 Myc 肽 Myc353-437 结合，Kd 值为 2.8 μM，作用区域为 Arg363-Ile381。10074-G5 可与诱导螺旋结构域 (Leu370–Arg378) N 端的扭结 (Asp379-Ile381) 形成的空腔结合。
体内研究：10074-G5 在小鼠体内以 20 mg/kg iv 剂量给药的血浆半衰期为 37 分钟，血浆峰浓度为 58 μM，比肿瘤峰浓度高 10 倍。
细胞实验：细胞系：Daudi细胞 浓度：10 μM 处理时间：0, 1, 3, 6 或 24 h 方法：将处于对数生长期的Daudi细胞用10 μM 10074-G5处理0, 1, 3, 6 或 24 h（化合物溶于完全培养基，总体积3 ml）。处理完后，收集细胞，每个处理条件下的细胞分成两份，分装在离心管中（每管1.5 ml），用0.5 ml硅油覆盖其上。以12000g的转速离心4分钟，离心后，吸取上层1 ml培养基置于冷冻管，-70℃储存。将其余培养基和硅油小心移除，注意不要吸取到细胞沉淀。用棉签将离心管周围清理干净，然后将细胞沉淀置于-70℃储存待用。
动物实验：动物模型：无特异病原的C.B-17 SCID小鼠 剂量：20 mg/kg 给药处理：i.v.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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