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MC1568  ≥97% (HPLC)

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥10 mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号：M70021 产品名称：MC1568 CAS: 852475-26-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C17H15FN2O3 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 314.31     化学名：  (E)-3-[4-[(E)-3-(3-fluorophenyl)-3-oxoprop-1-enyl]-1-methylpyrrol-2-yl]-N-hydroxyprop-2-enamide   Solubility (25°C)   体外 DMSO 22mg/mL (69.99mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用） 0.5% CMC 5mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.1816mL 15.9079mL 31.8157mL 5mM 0.6363mL 3.1816mL 6.3631mL 10mM 0.3182mL 1.5908mL 3.1816mL 50mM 0.0636mL 0.3182mL 0.6363mL   生物活性 产品描述 一种特异性组蛋白去乙酰化酶（HDAC II）抑制剂. 靶点/IC50 HD1-A (Maize) (Cell-free assay) 100nM HD1-B (Maize) (Cell-free assay) 3.4μM   体外研究 MC1568是II型选择性组蛋白去乙酰化酶 (IIa)抑制剂，IC50为220nM，且选择性比I型高176倍。MC1568作用于人类乳腺癌ZR-75.1细胞裂解物, 不抑制HDAC1，但是抑制HDAC4。 MC1568 (20μM)作用于MCF-7细胞, 增强乙酰化 H3和H4组蛋白的累积，和乙酰基微管蛋白的水平,说明MC1568可抑制HDAC6。MC1568 (5μM) 作用于C2C12细胞,通过降低肌细胞增强因子2D (MEF2D)的表达, 稳定HDAC4-HDAC3-MEF2D复合体, 和抑制分化诱导的MEF2D乙酰化，从而阻止肌细胞生成。MC1568 (5或10μM) 干扰RAR和PPARγ调节的分化诱导信号通路。 MC1568作用于F9细胞, MC1568特定抑制内胚分化，不影响VA诱导的早幼粒NB4细胞的成熟。MC1568作用于3T3-L1细胞,降低PPARγ诱导的脂肪生成。   体内研究 MC1568按50 mg/kg剂量作用于鼠内，明显抑制组织选择性HDAC。MC1568作用于骨骼肌和心脏，抑制HDAC4和 HDAC5的活性，不影响 HDAC3活性, 因此MEF2-HDAC复合体处于未激活状态。MC1568按50mg/kg剂量作用于报道的PPRE-Luc鼠, 损害PPARγ信号，主要在心脏和脂肪组织部位。在最新胰脏移植研究中，MC1568 增强内分泌β和δ-cells细胞，也增强Pax4的表达, Pax4是β和δ细胞分化所需的一个关键因子。 特征 MC1568是新型HDAC选择性抑制剂。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 玉米HD2, HD1-B,和 HD1-A 酶抑制 酶使氚化的乙酸从底物中释放，使用闪烁计数器计数。IC50值取自三次平行测定的结果。50μL玉米酶样本 10μL全部[3H]醋酸盐预标记的鸡网状细胞组蛋白(2 mg/mL)在30oC下反应30分钟。加入50μL 1 M HCl/0.4 M 乙酸盐和800μL乙酸乙酯终止反应。1×104g 转速离心5分钟, 600μL上相在 3mL液体闪烁计数板上测定放射性。MC1568按初始浓度40μM测定,后续再稀释。NaB, VPA, TSA, SAHA, 85TPX, HC-toxin, 和tubacin 作为参考物,空白溶剂作为阴性对照。   细胞实验:   细胞系 3T3-L1细胞 浓度 5或10μM, 溶于 DMSO. 处理时间 8天 方法 使用异丁基甲基黄嘌呤, Dexamethasone,和胰岛素促进3T3-L1细胞增殖分化。细胞铺满第二天，在8天的分化期中， 3T3-L1细胞按如下处理：(1)不处理: 细胞铺满后，在8天的分化期中，细胞用DMSO或MC1568处理。(2)用Troglitazone处理: 细胞铺满后，在8天的分化期中,细胞用5 μM Troglitazone,或MC1568,或两者一起处理。(3)用Rosiglitazone处理:细胞铺满后,在8天的分化期中,细胞用1 μM Rosiglitazone和DMSO或MC1568处理。(4)用Rosiglitazone和Dexamethasone处理: 细胞铺满后，细胞用1 μM Rosiglitazone 和390 ng/mL Dexamethasone处理，在8天的分化期中, 细胞用1 μM Rosiglitazone 和DMSO 或MC1568处理。所有的培养基在第二天更换。   动物实验:   动物模型 PPRE-Luc转基因鼠(C57BL/6) 剂量 50mg/kg 给药处理 每天饲喂一次
保存条件：-20℃

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