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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的dynamin抑制剂，作用于DynI (brain)、DynI (rec)和DynII (rec)，IC50分别为0.38μM，1.1μM，和 2.3μM 。
溶解性：溶于DMSO(67mg/mL)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.15 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：DynI (brain)：0.38 μM;DynI (rec):1.1 μM;DynII (rec):2.3 μM
体外研究：动力蛋白是一种大的 GTP 酶，可切断膜结合的网格蛋白包被的囊泡。内吞作用将部分细胞质膜连同细胞外物质一起内化，在细胞生理学中具有根本的重要性。 Hydroxy Dynasore 抑制动力蛋白 I (Dyn I) 活性，IC50 值为 2.7 μM 和 0.38 μM 含或不含 0.06% Tween -80 在 GTPase 测定。 Hydroxy Dynasore 在网格蛋白介导的内吞作用中显示 IC50 为 5.7 μM (CME) 测定 U2OS 细胞中 Tfn-A594 摄取的抑制作用。 Hydroxy Dynasore 显示 IC50 值为 0.38 μM 和 1.1 μM 在不存在 Tween -80 的情况下，在存在 Tween -80 的情况下，IC50 值分别为 4.9 μM 和 30.0 μM。在此 GTPase 测定中，Hydroxy Dynasore 对 DynI 的选择性是 Sf21 细胞的 DynII]和 DynII (来自 Sf21 细胞的重组蛋白) 的 2.1 倍。 Hydroxy Dynasore 可防止 BoNT 的摄取/A-Hc 在培养的海马神经元和运动神经末梢。 Hydroxy Dynasore (1-100 μM；添加 Alexa Fluor 488-BoNT/A-前 20 分钟Hc) 导致海马神经元去极化，它剂量依赖性地抑制 Alexa Fluor 488-BoNT/A-Hc 的内化，IC50 为 16.0 μM。
体内研究：Hydroxy Dynasore (腹膜内注射；30 mg/kg；BoNT/A 注射前 1.5-2 小时) 在 CD-1 小鼠的膈神经-膈肌抽搐模型中再次提供 BoNT/A 诱导的麻痹保护。
激酶实验：动力蛋白 GTPase 试验: 动力蛋白I的活性在其SAI活性状态下测量，或者由三种不同的方法刺激。每个刺激使动力蛋白激活到不同程度，每个试验需要不同的动力蛋白浓度。首先，最大动力蛋白活性通过超声处理的PS脂质体刺激。纯化的动力蛋白I (10–20 nM，在6 mM Tris–HCl，20 mM NaCl和0.01% Tween 80，pH 7.4中稀释)在96孔板GTPase缓冲液(5 mM Tris–HCl，10 mM NaCl，2 mM Mg2+，0.05% Tween 80，pH 7.4，1 µg/mL亮抑肽酶和0.1 mM PMSF)中与GTP 0.3 mM，在测试化合物存在下，以150 μL终测定体积于37°C下培育30分钟。将10 μL 0.5 M 乙二胺四乙酸(EDTA) pH 7.4和孔雀绿溶液(40 μL: 2% w/v 钼酸铵四水合物，0.15% w/v 孔雀绿和4 M HCl)加入5分钟以终止反应。第二步，动力蛋白(20 nM)使用10 µg/mL紫杉醇稳定的粗品牛脑微管根据相同的方案进行刺激。第三步，动力蛋白I (50 nM)被1 μM重组grb2，一种包含SH3的蛋白质刺激，该刺激比脂质体或微管的效力小5-10倍。最后，动力蛋白(500 nM) SAI的活性使用高浓度动力蛋白测量，这会促进其协同自组装成环(但不是螺旋状)。GTPase或内吞试验中终DMSO的浓度最高分别为3.3 或1%，但是通常为1%。动力蛋白I的GTPase试验不会被高达3.3%的DMSO影响。化合物以30 mM储备液在100% DMSO中溶解。这些储备溶液可以在−20°C下储存几个月。随后将化合物在20 mM Tris–HCl pH 7.4中稀释到50%DMSO的溶液，然后再次稀释到终试验浓度。对于4a抑制的动力学分析，动力蛋白I以17 nM的终浓度与包含PS (2 µg/mL) 和不同数量GTP (50–250 μM)的GTPase缓冲液，在浓度范围为0.5 - 6 μM 的4a存在下进行培养。加入EDTA (0.5 mM, pH 7.4)30分钟后停止反应。曲线使用Michaelis–Menten 方程 v = Vmax[S]/(Km + [S])生成，其中S是GTP底物。Vmax和Km测定后，数据使用Lineweaver–Burke方程，1/v = 1/Vmax + (Km/Vmax)(1/[S])转化。测定条件基于动力蛋白I试验，但有所修改。重组动力蛋白II的使用浓度为50 nM，被10 µg/mL PS刺激。终止前，GTPase反应在37°C下进行90分钟。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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