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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种电势差不依赖性的选择性CFTR抑制剂，Ki：300nM。
溶解性：溶于DMSO(≥10mg/mL )
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 2.5 mg/mL (6.11 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Ki: 300 nM (CFTR)
体外研究：CFTR(inh)-172 的抑制在大约 10 分钟 (t1/2=4 min) 内完成，并在 t1/2 大约 5 分钟后逆转. CFTRinh-172 在浓度高达 100 μM24 小时后对 FRT 细胞无毒。CFTR(inh)-172 不改变 CFTR 酉电导 (8 pS)，但在 Ki=0.6 μM 时将开放概率降低 > 90%。这种效果是由于增加了平均通道关闭时间而不改变平均通道打开时间。野生型、G551D、G1349D CFTR 抑制 Cl- 电流的 Ki 值约为 0.5 μM；然而，对于 vF508 CFTR，Ki 显著降低至 0.2 μM。
体内研究：在小鼠中单次腹膜内注射 CFTR(inh)-172 (250 μg/kg) 可在 6 小时内减少超过 90% 的霍乱毒素诱导的小肠液体分泌。CFTR(inh)-172 在小鼠模型中处于高浓度时是无毒的。CFTRinh-172 显著减少液体分泌至盐水控制回路中，而无活性的 CFTRinh-172 类似物不抑制液体分泌。
激酶实验：筛选过程: 实验使用筛选工作站，检测500±10 nm激发波长/535±15 nm发射波长的荧光光谱。首先PBS清洗板孔三次，并留下50μL PBS。加入10μL CFTR活化液（5 μM forskolin, 100 μM IBMX, 25 μM apigenin in PBS），五分钟后，加入10μM的待测化合物(0.5 μL of 1 mM DMSO solution)。再过十分钟，先检测基线后检测碘代物荧光强度。
细胞实验：细胞系:费舍尔大鼠甲状腺(FRT)细胞系 浓度:1 mM左右 处理时间:24小时 方法:细胞毒性分析是通过在0–1,000 μM抑制剂中培养后用二氢罗丹明检测24小时。
动物实验：动物模型:霍乱弧菌引起的腹泻成年老鼠模型 剂量:20 礸/6 h 给药处理:腹腔注射
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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