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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种强效的可逆的GSK 3α/β抑制剂。
溶解性：溶于DMSO(>5mg/mL )
储备液保存：-80°C, 1 years -20°C, 6 months
靶点：GSK-3α:5 nM (IC50);GSK-3β:5 nM (IC50);CDK5/p35:80 nM (IC50);Cdk1/cyclin B:320 nM (IC50);Cdk2/cyclin A：300 nM (IC50);Cdk4/cyclin D1：10 μM (IC50);MAPKK:10 μM (IC50);protein kinaseCα:12 μM (IC50)
体外研究：GSK 3 Inhibitor IX (BIO) 是糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 的特异性抑制剂，对 GSK-3α/β 的 IC50 为 5 nM，选择性比 CDK5 高。 GSK 3 Inhibitor IX 在这些激酶的 ATP 结合口袋内相互作用，降低细胞模型中 GSK-3 特异性位点上的 β-连环蛋白磷酸化，与爪蟾胚胎中的 Wnt 信号非常相似。 在人类和小鼠胚胎干细胞中，GSK 3 Inhibitor IX (BIO) 维持未分化表型并维持多能状态特异性转录因子 Oct-3/4、Rex-1 和 Nanog 的表达。 GSK 3 抑制剂 IX (BIO) 介导的 Wnt 激活在功能上是可逆的，因为撤除该化合物会导致人和小鼠胚胎干细胞的正常多分化程序。 GSK 3 Inhibitor IX (BIO) 促进哺乳动物心肌细胞增殖。 GSK 3 Inhibitor IX (BIO) 也是一种泛 JAK 抑制剂，对 TYK2、JAK1、JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 0.03、1.5、8.0、0.5 μM。 GSK 3 Inhibitor IX (BIO) 选择性抑制 STAT3 磷酸化并诱导人黑色素瘤细胞凋亡。
体内研究：GSK 3 Inhibitor IX (BIO) (50 mg/kg，口服) 抑制小鼠异种移植模型中的黑色素瘤肿瘤生长。
激酶实验：激酶实验： 在Buffer A 或 C中在30°C下进行激酶活性检测，ATP 终浓度为15 μM。减去空白值，活性计算为在10分钟温育期间渗透的皮摩尔磷酸盐。使用适当的DMSO稀释液作为对照。在一些情况下通过SDS-PAGE后放射自显影测评底物的磷酸化。通过亲和层析法，从猪脑中纯化GSK-3α/β。检测中, 在15 μM[γ-32P] ATP (3,000 Ci/mmol;1 mCi/ml) 存在时，含5 μl 40 μM GS-1肽, 一种特异性GSK-3底物(YRRAAVPPSPSLSRHSSPHQSpEDEEE)的1 mg BSA/ml 10 mM DTT在buffer A中按1/100稀释，终体积为30 μl。在30°C下温育30分钟后，25 μl上清液等分试样点样到2.5×3 cm Whatman P81磷酸纤维素纸片上，20秒后，过滤器在10 ml磷酸/升水的溶液中洗涤5次（每次至少5分钟）。在1 ml ACS闪烁液存在时，对湿的过滤器进行计数。
细胞实验：细胞系：COS1, Hepa 或 SH-SY5Y 细胞 浓度：~10 μM 处理时间：12 或 24 小时 方法：COS1, Hepa (野生型, CEM/LM AhR 缺陷和 ELB1 ARNT 缺陷), 或 SH-SY5Y细胞在6 cm 培养皿中生长，培养基为含10％胎牛血清的DMEM培养基。当细胞密度达到〜70％汇合上，IO (5 μM), BIO (5 或 10 μM), MeBIO (5或50 μM), LiCl (20或40 mM), 或模拟液 (DMSO, 终浓度为0.5% )加入到培养基中。12 小时(SH-SY5Y) 或24小时后 使用裂解缓冲液(1% SDS, 1 mM原钒酸钠, 10 mM Tris [pH 7.4])裂解仍在实验板上的细胞。裂解液通过26G针头数次，在10,000×g下离心5分钟，调整到相等蛋白质浓度。上样约8 μg每种样品，用于免疫印迹分析。增强的化学发光是用于检测。使用如下一抗：小鼠anti-β-catenin CT(识别总β-catenin), 小鼠anti-phospho-β-catenin(识别去磷酸化的β-catenin), 小鼠anti-GSK-3β, 小鼠anti-GSK-3 phosphoTyr216, 兔anti-AhR(芳香烃受体), 及兔anti-Actin。
动物实验：动物模型：小鼠 剂量：50 mg/kg 给药处理：口服饲喂
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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