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SB 202190  ≥98% (HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种高度选择性的有效的和细胞可渗透的p38MAP激酶抑制剂，靶向作用于p38α/β。 SB 202190 is a pyridinyl imidazole that inhibits the p38 pathway. The compound inhibits the isoforms p38α and p38β. SB 202190 has displayed the ability to activate CPP32-like caspases and induce apoptosis. Research demonstrates that when one residue of ERK2, a related p38 not inhibited by pyridinyl imidazoles, is changed it allows SB 202190 to bind. Studies have revealed that SB 202190 can improve leukemia cell growth by activating MEK/MAPK, as well as phosphorylate and activate MLK3.
溶解性：溶于DMSO(10mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.28 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.28 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.28 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL→ 85% Saline Solubility: 12.5 mg/mL (37.73 mM); 悬浊液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：p38α:50 nM (IC50); p38β2:100 nM (IC50)
体外研究：SB 202190 (0-10 μM；0-72 小时) 以剂量和时间依赖性方式减弱 RKO、CACO2 和SW480 等CRC 细胞系亚群的生长。 SB 202190 在相同的 CRC 细胞系子集 (RKO、CACO2 和 SW480) 中强烈抑制集落形成和不依赖锚定的生长 (10 μM，7-10 天) 和凋亡细胞死亡升高 (10 μM，72 小时)。 在 RKO、CACO2 和 SW480 细胞中，SB202190 (10 μM；2 小时) 消除 S6K1 (T389) 和S6 (S235/236)的磷酸化，但不消除 AKT (S473)的磷酸化，表明 p38i 选择性地阻断 mTORC1 信号。
体内研究：SB 202190 (5 mg/kg；腹膜内注射；每日一次，持续 10-12 天) 抑制肿瘤细胞存活和肿瘤生长。
激酶实验：体外酶活检测： p38α 和 p38β 溶解在 25mM 的 Tris - HCl 缓冲液中，PH 7.5，含 0.1mM EGTA，髓鞘碱性蛋白（0.33 毫克/毫升）作为底物。人工操作条件用 50μL [γ33P]ATP 于 30 °C 孵育 10 分钟；Biomek 2000 自动化工作站用 25μL [γ33P]ATP 在 96 孔板室温孵育 40 分钟。ATP 和乙酸镁浓度分别为 0.1mM 和10mM。所有检测都用 MgATP 起始。人工检测将孵育液滴到磷酸纤维素纸上，浸泡在 50mM 磷酸中。用 5μL 磷酸终止反应，后将孵育液点滴在 P30 过滤垫上。滤膜在 50mM 磷酸中漂洗四次以去除 ATP，在用丙酮（人工孵育）或甲醇（工作站孵育）处理后，干燥并用放射性计量。
细胞实验：细胞系：Jurkat, 和 HeLa 细胞 浓度：溶解于 DMSO, 终浓度~50 μM 处理时间：24 小时 方法：细胞血清饥饿后，用不同浓度 SB 202190 处理 24 小时。用台盼蓝或 PI 染色后经流式细胞仪分析，以检测细胞活力。凋亡细胞核用 H33258 染色。
动物实验：动物模型：C57BL/6J 小鼠皮内注射无菌的对照 IgG 或人脊髓灰质炎 IgG 做对比。 剂量：12.5 μg 给药处理：皮内注射
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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