AT-56  ≥98% (HPLC)

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包装规格:5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(10mg/mL)
产品描述:基本信息 产品编号: A10060 产品名称: AT 56 CAS: 162640-98-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C25H27N5 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 397.52 -20℃ 一个月 化学名:  4-Dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene-1-[4-(2H-tetrazol-5-yl)-butyl]-piperidine Solubility (25°C):   体外:   DMSO 80mg/mL(201.24mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility:≥2.5mg/mL(6.29mM);Clear solution 此⽅案可获得≥2.5mg/mL(6.29mM,饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例,取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中,混合均匀;向上述体系中加⼊50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。 2.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility:≥2.5mg/mL(6.29mM);Clear solution 此⽅案可获得≥2.5mg/mL(6.29mM,饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例,取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中,混合均匀。 3.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% corn oil Solubility:≥2.5mg/mL(6.29mM);Clear solution 此⽅案可获得≥2.5mg/mL(6.29mM,饱和度未知)的澄清溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例,取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.5156mL 12.5780mL 25.1560mL 5mM 0.5031mL 2.5156mL 5.0312mL 10mM 0.2516mL 1.2578mL 2.5156mL 50mM 0.0503mL 0.2516mL 0.5031mL   生物活性 产品描述 一种选择性的脂蛋白钙型前列腺素D合成酶(L-PGDS)口服活性抑制剂。 靶点 L-PGDS (Cell-free assay) 75μM(Ki) L-PGDS (Cell-free assay) 95μM 体外研究 AT-56 (1-30μM; 10 minutes) dose-dependently inhibits the production of PGD2 in L-PGDS-expressing human medulloblastoma TE-671 cells with an IC50 of about 3μM 体内研究 AT-56 ( 1-30mg/kg; p.o.) suppresses the PGD2 production in the stab-wounded brain. AT-56 (1-10mg/kg; p.o.) suppresses the L-PGDS-mediated allergic airway inflammation in mice. AT-56 (10mg/kg; p.o.) exhibits Cmax (2.15μg/ml), half-life (1.71 h) and high oral bioavailability (82%) Animal Model: H-PGDS KO mice (14-16weeks, 25-30 g, C57BL/6 strain) with a stab wound brain injury Dosage: 0, 1, 3, 10, 30 mg/kg Administration: P.o. 1 h before the stab wound injury Result: Inhibited the L-PGDS reaction in the brain.Decreased the total amount of PGD2 in the brain to 40% with 30mg/kg AT-56.   Animal Model: Human L-PGDS-overexpressing TG mice (males, 14-16 weeks, 25-30 g) Dosage:  0, 1, 10mg/kg Administration: P.o. 1 h before and 24 h after the antigen exposure Result: Prevented the eosinophil infiltration by inhibiting transgened human L-PGDS.   Animal Model: Male C57BL/6 mice (7 weeks, 22-26 g) Dosage: 10 mg/kg for p.o. and 2mg/kg for i.v. (Pharmacokinetic Analysis) Administration: P.o. and i.v. administration Result: Oral bioavailability (82%); Cmax (2.15μg/ml); T1/2 (1.71 h, p.o.); T1/2 (2.35 h, i.v.).
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